[发明专利]一种阿莫西林克拉维酸钾胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种阿莫西林克拉维酸钾胶囊，包括填充在由羟丙基甲基纤维素衍生物制成的空心胶囊中的主料和辅料；以重量份计，所述主料包括：120~130份阿莫西林及31~31.5份克拉维酸钾；所述辅料包括：55~65份微晶纤维素，5~10份二氧化硅，5~10份滑石粉，1~3份硬脂酸镁。本发明将阿莫西林克拉维酸钾复方制剂制作成胶囊形式，可以有效避免活性成分在放置过程中分解，使药效可以长久保持；并且胶囊中的活性成分可以在肠道中有效溶出，确保活性成分释放的一致性。

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其是涉及一种阿莫西林克拉维酸钾胶囊及其制备方法。

背景技术

阿莫西林是一种广谱抗生素，通过抑制细菌的细胞壁合成而产生杀菌作用，目前广泛应用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、胆道感染及伤寒的治疗。但在长期应用后，由于某些细菌产生β-内酰胺酶可使其水解而使细菌对阿莫西林产生耐药性。而克拉维酸虽然本身抗菌活性很弱，但具有强大的广谱β-内酰胺酶抑制作用，可保护β-内酰胺类抗生素，使之不被水解灭活从而加强其抗菌作用。两者配伍制成复方制剂后，因克拉维酸的存在使得阿莫西林免受β-内酰胺酶的破坏，可有效保持杀菌敏感性。阿莫西林克拉维酸钾复方制剂扩大了阿莫西林的抗菌性，增强其抗菌强度，具有疗效好、副作用发生率较低等优点，现已成为临床治疗产酶耐药菌及敏感菌引起的中、重度感染的优选抗生素。

现有的阿莫西林克拉维酸钾复方制剂主要包括片剂、颗粒剂、混悬剂、分散片剂。例如，一种在中国专利文献上公开的“阿莫西林克拉维酸钾制剂及其制备方法”，其公开号CN110051637A，可以将阿莫西林克拉维酸钾制备成两种剂型，一种是将阿莫西林和克拉维酸钾与一定量的水溶性基质混溶后，采用滴丸制备技术制备成滴丸；另一种是将阿莫西林和辅料先进行微粉粉碎，混合均匀，将克拉维酸钾用一定量的水溶解后作为粘合剂，利用喷雾制粒方法制备成颗粒剂，利用上述两种方法制备的阿莫西林克拉维酸钾制剂，具有生产简单，生物利用度高，吸收快，奏效迅速等优点。

由于克拉维酸钾的稳定性较差，遇水易分解，上述剂型中的克拉维酸钾暴露在空气中，易吸收空气中的水分而分解，从而造成药效降低；并且上述剂型服用时，药物直接接触口腔，口感不好，会造成服用困难。

发明内容

本发明是为了克服现有的阿莫西林克拉维酸钾复方制剂中，由于克拉维酸钾的稳定性较差，遇水易分解，现有的剂型中的克拉维酸钾暴露在空气中，易吸收空气中的水分而分解，从而造成药效降低；并且现有的剂型服用时，药物直接接触口腔，口感不好，会造成服用困难的问题，提供一种阿莫西林克拉维酸钾胶囊及其制备方法，将阿莫西林克拉维酸钾复方制剂制作成胶囊形式，可以有效避免活性成分在放置过程中分解，使药效可以长久保持；并且胶囊中的活性成分可以在肠道中有效溶出，确保活性成分释放的一致性。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种阿莫西林克拉维酸钾胶囊，包括填充在由羟丙基甲基纤维素衍生物制成的空心胶囊中的主料和辅料；以重量份计，所述主料包括：120～130份阿莫西林及31～31.5份克拉维酸钾；所述辅料包括：55～65份微晶纤维素，5～10份二氧化硅，5～10份滑石粉，1～3份硬脂酸镁。

本发明将阿莫西林和克拉维酸钾主料填充在空心胶囊中，可以有效避免克拉维酸钾在药品储存过程中吸水分解，从而导致药效降低；服用时药物不会直接接触口腔，改善了药品服用的口感；同时，本发明将主料与辅料混合，通过辅料的润滑作用，保证主料可以顺利填充至空心胶囊中。并且，本发明使用的空心微胶囊由羟丙基甲基纤维素衍生物制成，有效改善了传统的明胶空心胶囊吸水性强、保质期短的缺陷。本发明中的阿莫西林克拉维酸钾胶囊活性成分具有良好的释放一致性，各项指标均符合国家药品质量标准。

所述空心胶囊包括肠溶层以及设置在肠溶层外的预溶层，其制备方法为：

A)将肠溶层羟丙基甲基纤维素衍生物加入丙酮和水的混合溶剂中，搅拌溶解后静置脱泡得到内层胶液；