[发明专利]ITM-1A8在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明公开了ITM‑1A8新用途。该新用途包括：1)制备抑制KLHL22与DEPDC5相互作用的产品；2)制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂；3)制备预防和/或治疗肿瘤的产品。利用KLHL22‑DEPDC5相互作用模型对ITM‑1A8进行筛选，加入ITM‑1A8的细胞中，KLHL22‑DEP的相互作用强度要明显低于对照组强度。说明化合物具有抑制KLHL22‑DEP相互作用的功能。并通过典型的三阴性乳腺癌细胞MDA‑MB‑231对上述化合物ITM‑1A8抗癌效果进行验证，结果表明，加入药物组的细胞数量远低于对照组数量，说明该化合物具有抑制三阴性乳腺癌细胞生长的作用。

技术领域

本发明属于生物医药领域，具体涉及ITM-1A8在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。

背景技术

KLHL22是一个重要的E3泛素化连接酶，其底物包括PLK1，DEPDC5和PD-1等，在细胞生长，增殖以及癌症形成方面具有重要调控作用。在此前的报道中，KLHL22通过泛素化DEPDC5激活了mTOR信号通路进而促进三阴性乳腺癌的增殖。因此，我们期望开发一种能够抑制KLHL22-DEPDC5相互作用的药物来阻碍乳腺癌细胞的生长。

发明内容

本发明的目的是提供化合物ITM-1A8或其药学上可接受的盐的新用途。

所述化合物ITM-1A8，其SMILES编码如下：

OC＝1/C＝C(/O)C(＝CC＝1[C@]3([H])NC＝2C＝CC＝CC＝2C4＝CC(C)＝NN34)C(C)(C)C

其结构式如式I所示：

本发明所提供的化合物ITM-1A8或其药学上可接受的盐的新用途是其在如下任一中的应用：

1)抑制KLHL22与DEPDC5的相互作用；

2)制备抑制KLHL22与DEPDC5相互作用的产品；

3)抑制真核生物肿瘤细胞增殖；

4)制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂；

5)预防和/或治疗肿瘤；

6)制备预防和/或治疗肿瘤的产品。

所述真核生物为人或哺乳动物；所述肿瘤细胞为癌细胞；所述癌细胞为乳腺癌细胞，具体可为三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231。

所述肿瘤为癌；所述癌具体为乳腺癌，进一步可为三阴性乳腺癌。

所述产品均可为药品。

以ITM-1A8或其药学上可接受的盐为活性成分制备的下述产品也属于本发明的保护范围；所述产品具有如下任一用途：

a)抑制KLHL22与DEPDC5相互作用；

b)抑制肿瘤细胞增殖；

c)预防和/或治疗肿瘤。

需要的时候，在上述产品中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体；所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。

上述药物可以制成注射液、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂等多种形式；上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

上述药物可通过注射、喷射、滴鼻、滴眼、渗透、吸收、物理或化学介导的方法导入机体如肌肉、皮内、皮下、静脉、粘膜组织；或是被其他物质混合或包裹后导入机体。