[发明专利]表儿茶素在制备预防或治疗心肌纤维化的药物中的应用

说明书

本发明涉及表儿茶素在制备预防或治疗心肌纤维化的药物中的应用，属于天然药物技术领域。本发明的目的在于提供一种表儿茶素的新用途，即表儿茶素在制备预防或治疗心肌纤维化的药物中的应用，其中表儿茶素的用量为0.001～15mg/Kg体重·天，所述药物含有有效量的表儿茶素和药学上可接受的载体和/或赋形剂。本发明通过小鼠实验证实表儿茶素能够改善小鼠心脏功能、对小鼠心脏结构起到保护作用，以及减轻AngⅡ诱导的肌成纤维细胞转化和胶原合成，表明其具有抑制心肌纤维化的作用，在对心肌纤维化的防治中具有较大应用前景，基于此，本发明首次提出将其用于制备预防或治疗心肌纤维化的药物中的新用途。

技术领域

本发明属于天然药物技术领域，尤其涉及表儿茶素在制备预防或治疗心肌纤维化的药物中的应用。

背景技术

心肌纤维化(myocardial fibrosis，MF)是指心肌正常组织结构中出现的以细胞增殖、细胞外基质过度沉积为主要表现的疾病。心肌纤维化为心肌成纤维细胞(Cardiacfibroblasts，CFs)、异常增殖并分泌大量胶原蛋白，导致细胞外基质病理性积聚。近年来大量研究表明，心肌纤维化与许多心脏疾病有密切关系，如心房纤颤、心肌梗死、慢性心力衰竭、风湿性心瓣膜等。MF是多种心脏疾病发展至一定阶段具有的共同病理改变，也是引起心室重塑的关键原因，其主要病理表现有心计僵硬度增加、心肌收缩力下降、冠脉血流储备降低，甚至引起恶性心律失常和猝死。研究表明心肌纤维化程度与心室射血分数关系密切。有效防治心肌纤维化对心力衰竭的发生发展有重要意义。

表儿茶素(Epicatechin，EPI)为黄烷醇类化合物儿茶素类的家族成员，广泛存在于葡萄、茶叶和可可等食物中。表儿茶素类含有多个游离酚羟基，能提供氢质子与体内自由基结合，达到清除自由基的目的，并且在与自由基反应的过程中，分子内能形成氢键，生成稳定的自由基中间体，抑制原来的自由基链锁反应。表儿茶素对多元不饱和脂肪酸自由基、单线态氧、烷基过氧化物自由基等也都有清除作用。

研究表明表儿茶素能够对抗异丙肾上腺素诱导的氧化应激，减少心肌组织损伤，并且在冠状动脉闭塞疾病中能缩小梗死面积，保护心室结构和功能。表儿茶素治疗也改善了心力衰竭患者的线粒体结构，从而增强了心脏功能。但现有技术研究主要集中在表儿茶素对炎症及氧化应激诱发心血管疾病的干预作用，对于表儿茶素对心肌纤维化的治疗效果尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种表儿茶素的新用途，即表儿茶素在制备预防或治疗心肌纤维化的药物中的应用。

本发明的技术方案：

表儿茶素在制备预防或治疗心肌纤维化的药物中的应用。

进一步的，表儿茶素的用量为0.001～15mg/Kg体重·天。

进一步的，表儿茶素的用量为1mg/Kg体重·天。

进一步的，所述药物含有有效量的表儿茶素和药学上可接受的载体和/或赋形剂。

进一步的，所述药物的剂型为药剂学上允许的口服剂型或注射剂型。

进一步的，所述药物通过抑制心肌纤维化预防或治疗机体心脏心肌成纤维细胞转化。

进一步的，所述药物通过抑制心肌纤维化预防或治疗机体心肌胶原容积分数升高。

进一步的，所述药物通过抑制心肌纤维化预防或治疗慢性心衰。

进一步的，所述药物通过抑制心肌纤维化预防或治疗心脏重构，所述心脏重构包括心室扩张。

进一步的，表儿茶素能够减轻AngⅡ诱导的肌成纤维细胞转化和胶原合成。