[发明专利]包含肽和病毒神经氨酸酶抑制剂的组合物

权利要求书

1.组合物，其包含

- 肽，其由7-17个相邻的氨基酸组成，且包含六聚体TX₁EX₂X₃E，其中X₁、X₂和X₃每个均可以是天然的或非天然的氨基酸，其中所述肽不具有TNF-受体-结合活性并且是环化的，和

- 病毒神经氨酸酶的抑制剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述肽由7-17个相邻的氨基酸组成，且包含六聚体TPEGAE。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述环化肽由选自下述的彼此相继的氨基酸序列组成：QRETPEGAEAKPWY、PKDTPEGAELKPWY、CGQRETPEGAEAKPWYC、CGPKDTPEGAELKPWYC及其至少7个氨基酸的片段，所述片段具有六聚体TPEGAE。

4.根据权利要求1-3中的任一项所述的组合物，其特征在于，所述肽包含氨基酸序列CGQRETPEGAEAKPWYC，且经由C-残基环化。

5.根据权利要求1-4中的任一项所述的组合物，其特征在于，所述肽通过所述C-残基之间的二硫键环化。

6.根据权利要求1-5中的任一项所述的组合物，其特征在于，所述病毒神经氨酸酶的抑制剂是扎那米韦或奥司他韦。

7.根据权利要求1-6中的任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含药学上可接受的载体，且被制备为适合于施用给人类的药物组合物。

8.根据权利要求1-7中的任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含药学上可接受的载体，所述载体选自：水、尤其是注射用水、食盐、磷酸钠、醋酸钠、碳酸钠、柠檬酸盐、甘氨酸、甘氨酰甘氨酸、组氨酸、赖氨酸、精氨酸、TRIS、柠檬酸钠、林格溶液、葡萄糖、甘露醇、海藻糖、蔗糖、山梨醇、果糖、麦芽糖、乳糖或葡聚糖、Hank溶液、固定油、油酸乙酯、改善等张性和化学稳定性的物质、防腐剂、药学上可接受的蛋白、多糖、聚乳酸、聚乙醇酸、聚合氨基酸和氨基酸共聚物。

9.根据权利要求1-8中的任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含-彼此独立地-

- 所述肽，其量为1µg至10 g、优选10µg至1 g、尤其是1 mg至100 mg，和

- 病毒神经氨酸酶的抑制剂，其量为1µg至10 g、优选100µg至1 g、尤其是1 mg至200mg。

10.根据权利要求1-9中的任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物以液体形式存在，且包含-彼此独立地-

- 所述肽，其量为1µg至10 g、优选10µg至1 g、尤其是1 mg至100 mg，和

- 病毒神经氨酸酶的抑制剂，其量为1µg至10 g、优选100µg至1 g, 尤其是1 mg至200mg，

并且以0.5-10 ml的体积、尤其是1-5 ml的体积存在。

11.根据权利要求1-10中的任一项所述的组合物，其特征在于，所述肽和/或所述病毒神经氨酸酶抑制剂存在于可雾化的粉末制剂中或存在于可雾化的液体制剂中。

12.套装，其包含下述的，各自提供于彼此分开的容器中的组分：

- 肽，其由7-17个相邻的氨基酸组成，且包含六聚体TX1EX₂X₃E，其中X₁、X₂和X₃每个均可以是天然的或非天然的氨基酸，其中所述肽不具有TNF-受体-结合活性并且是环化的，和

- 病毒神经氨酸酶的抑制剂。