[发明专利]一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法在审
申请号: | 202011502214.0 | 申请日: | 2020-12-18 |
公开(公告)号: | CN112480111A | 公开(公告)日: | 2021-03-12 |
发明(设计)人: | 潘长多;袁成 | 申请(专利权)人: | 江苏理工学院 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人: | 杭行 |
地址: | 213011 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吲哚 取代 乙酸 酯化 合成 方法 | ||
1.一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,反应按照以下步骤进行:以N-芳基-7-氮杂吲哚化合物和α-重氮麦氏酸为原料,醇溶剂为反应溶剂和烷氧基来源,在催化体系的作用下、通过相应的反应条件即合成含7-氮杂吲哚取代基的芳基乙酸酯化合物。
2.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,催化体系是以[Cp*IrCl2]2为催化剂,AgNTf2为催化剂助剂。
3.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,具体反应条件为:反应温度范围为室温至100℃,反应时间范围为20分钟到2小时。
4.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,具体的合成路线为:
其中,R1是取代在吡啶环上的氯、溴,或者是取代在吡咯环的甲酰基;
R2是取代在苯环上的甲基、叔丁基、苯基、甲氧基、三氟甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、乙氧羰基、乙酰基;
R3来自于反应物醇,其中R3所代表的取代基是甲基、乙基、异丙基、叔丁基。
5.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,反应物N-芳基-7-氮杂吲哚的浓度为0.1-0.2mmol/mL醇溶剂。
6.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,原料N-芳基-7-氮杂吲哚化合物和α-重氮麦氏酸的物质的量比为1:1~2.0。
7.如权利要求2所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,所述催化剂[Cp*IrCl2]2的用量为2.5mol%,催化剂助剂AgNTf2的用量为10mol%。
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