[发明专利]一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法在审

专利信息
申请号: 202011502214.0 申请日: 2020-12-18
公开(公告)号: CN112480111A 公开(公告)日: 2021-03-12
发明(设计)人: 潘长多;袁成 申请(专利权)人: 江苏理工学院
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 南京正联知识产权代理有限公司 32243 代理人: 杭行
地址: 213011 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 取代 乙酸 酯化 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,反应按照以下步骤进行:以N-芳基-7-氮杂吲哚化合物和α-重氮麦氏酸为原料,醇溶剂为反应溶剂和烷氧基来源,在催化体系的作用下、通过相应的反应条件即合成含7-氮杂吲哚取代基的芳基乙酸酯化合物。

2.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,催化体系是以[Cp*IrCl2]2为催化剂,AgNTf2为催化剂助剂。

3.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,具体反应条件为:反应温度范围为室温至100℃,反应时间范围为20分钟到2小时。

4.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,具体的合成路线为:

其中,R1是取代在吡啶环上的氯、溴,或者是取代在吡咯环的甲酰基;

R2是取代在苯环上的甲基、叔丁基、苯基、甲氧基、三氟甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、乙氧羰基、乙酰基;

R3来自于反应物醇,其中R3所代表的取代基是甲基、乙基、异丙基、叔丁基。

5.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,反应物N-芳基-7-氮杂吲哚的浓度为0.1-0.2mmol/mL醇溶剂。

6.如权利要求1所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,原料N-芳基-7-氮杂吲哚化合物和α-重氮麦氏酸的物质的量比为1:1~2.0。

7.如权利要求2所述的一种7-氮杂吲哚取代芳基乙酸酯化合物的合成方法,其特征在于,所述催化剂[Cp*IrCl2]2的用量为2.5mol%,催化剂助剂AgNTf2的用量为10mol%。

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