[发明专利]一种高能量密度的脂肪乳剂及其制备方法和其应用

说明书

本发明涉及一种高能量密度的脂肪乳剂，所述乳剂中含有低芥酸菜籽油10‑40％(w/w)、中链甘油三酯10‑45％(w/w)、鱼油0.5‑10％(w/w)、复合乳化剂1‑10％(w/w)和药学上可接受的载体。本发明的脂肪乳剂能够有效补充患者所需的EPA、DHA和能量，并具有能量密度高、稳定性好、生物吸收度高等优点。

技术领域

本发明属于生物医药领域，具体涉及一种高能量密度的脂肪乳剂及其制备方法和其应用。

背景技术

脂肪乳剂是一种理想的提供能量及必需脂肪酸的静脉注射剂。临床广泛使用的脂肪乳注射液多以大豆油为原料，或者采用物理或化学方法制备大豆油和中链甘油三酯(C6-C8)为原料制得。脂肪乳注射液能较好地满足一般病人的临床需要，但其ω-6多不饱和脂肪酸，特别是亚油酸含量相对较高，长期应用可能影响机体免疫系统，特别是对机体的炎症反应有不良影响。

20世纪80年代研发了以鱼油为主要原料的中/长链脂肪乳。与大豆油来源的产品比较，这类产品具有抑制炎性反应、减轻氧化应激反应和调控免疫状态等功能。鱼油是ω-3多不饱和脂肪酸(其主要成分为EPA和DHA)的主要来源，而EPA和DHA是构成细胞膜的组分，并具有维持细胞膜稳定和免疫调节的优点。鱼油不含植物甾醇成分，有效避免肝功能的损伤，且为创伤、败血症及其他危重症患者有效的能量来源，临床用于辅助治疗型药物调节重症患者的炎症反应。现有的鱼油与脂肪乳联合应用，达到提高机体免疫力，降低感染发生率的目的。但普通存在稳定性不高、能量密度不够大等缺陷。为此，如何解决脂肪乳剂产品的稳定性和能量密度成为本领域迫切需要解决的技术难题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种高能量密度的脂肪乳剂，所述乳剂中含有低芥酸菜籽油10-40％(w/w)、中链甘油三酯10-45％(w/w)、鱼油0.5-10％(w/w)、复合乳化剂1-10％(w/w)和药学上可接受的载体。

本发明的优选技术方案中，所述乳剂中的低芥酸菜籽油含量为15-35％(w/w)，优选为18-30％(w/w)，更优选为20-25％(w/w)。

本发明的优选技术方案中，所述乳剂中的中链甘油三酯含量为15-40％(w/w)，优选为20-35％(w/w)，更优选为25-30％(w/w)。

本发明的优选技术方案中，所述乳剂中的鱼油含量为1-8％(w/w)，优选为2-5％(w/w)，更优选为3-4％(w/w)。

本发明的优选技术方案中，所述鱼油中的ω-3不饱和脂肪酸含量为50-80％(w/w)，优选为55-75％(w/w)。

本发明的优选技术方案中，所述乳剂中的复合乳化剂含量为2-8％(w/w)，优选为3-5％(w/w)，更优选为3.5-4.5％(w/w)。

本发明的优选技术方案中，所述复合乳化剂选自柠檬酸脂肪酸甘油酯、单,双甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、双乙酰酒石酸单双甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、酪蛋白酸钠中的任一种或其组合。

本发明的优选技术方案中，所述的药学上可接受的载体选自增稠剂、抗氧化剂、甜味剂、食品用香精中的任一种或其组合。

本发明的优选技术方案中，所述乳剂中的增稠剂含量为0.01-5％(w/w)，优选为0.05-3％(w/w),更优选为0.1-1.5％(w/w)，进一步优选为0.2-0.6％(w/w)。

本发明的优选技术方案中，所述增稠剂选自黄原胶、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、阿拉伯胶、瓜尔胶、β-环状糊精中的任一种或其组合。

本发明的优选技术方案中，所述乳剂中的抗氧化剂含量为0.001-0.1％(w/w)，优选为0.005-0.05％(w/w),更优选为0.008-0.014％(w/w)，进一步优选为0.01-0.012％(w/w)。