[发明专利]一种酚咖肠溶片

说明书

本发明公开了一种酚咖肠溶片，本发明的酚咖肠溶片由酚咖片芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述片芯包括对乙酰氨基酚、咖啡因、填充剂和崩解剂，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂和润滑剂，制备时在酚咖片芯外裹上肠溶包衣层即得。本发明可提高对乙酰氨基酚、咖啡因的生物利用度，减少药物对胃黏膜刺激，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产。

技术领域

本发明涉及一种西药制剂技术，尤其涉及一种酚咖肠溶片，属医药技术领域。

背景技术

酚咖药物制剂的有效成分为对乙酰氨基酚和咖啡因，用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。也用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及关节痛等。对乙酰氨基酚能抑制前列腺素的合成而产生解热镇痛作用；咖啡因为中枢兴奋药，由于它能够收缩脑血管，减轻其搏动的幅度，故与解热镇痛药配伍能增强镇痛效果。

目前，市面上只有普通片剂和颗粒剂销售，无法满足广大患者多元化的用药需求，且普通口服制剂对胃部有刺激、生物利用度低。

肠溶制剂系指在规定的酸性介质中不释放或几乎不释放药物，而在要求的时间内，于pH6.8磷酸盐缓冲溶液中大部分或全部释放药物的制剂。肠溶片是肠溶制剂的一种，可避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏，避免药物对胃黏膜刺激，提供延迟释放的作用，将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位，有助于提高生物利用度。

发明内容

为了克服现有技术不足，研发一种质量稳定、制备工艺简单的肠溶片，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供一种酚咖肠溶片，该肠溶片质量稳定，生物利用度高，制备工艺简单。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

一种酚咖肠溶片，包括对乙酰氨基酚、咖啡因、填充剂、崩解剂、肠溶材料、增塑剂、润滑剂，其特征在于，按重量百分比记，各组分含量为：

对乙酰氨基酚 25%

咖啡因 3.25%

填充剂 30-50%

崩解剂 1-5%

肠溶材料 10-30%

增塑剂 1-5%

润滑剂 1-5%。

优选地，按重量百分比记，各组分含量为：

对乙酰氨基酚 25%

咖啡因 3.25%

填充剂 40%

崩解剂 3%

肠溶材料 25%

增塑剂 2%

润滑剂 1.75%。

其中，所述填充剂为微晶纤维素；所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮；所述肠溶材料为羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂Ⅵ号或聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种；所述增塑剂为柠檬酸三乙酯；所述润滑剂为硬脂酸镁。

其中，所述肠溶材料优选为羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂Ⅵ号；优选地，羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂Ⅵ号的重量比为1：1。

本发明的酚咖肠溶片可以按下述方法制备：

(1)按重量百分比取对乙酰氨基酚、咖啡因、填充剂和崩解剂混合均匀，以无水乙醇为粘合剂，20-24目筛制粒，干燥后压片，得酚咖片芯；