[发明专利]用于CGRP受体拮抗剂的制剂在审
| 申请号: | 202011381004.0 | 申请日: | 2014-09-11 |
| 公开(公告)号: | CN112545981A | 公开(公告)日: | 2021-03-26 |
| 发明(设计)人: | M·马尤尔;L·R·阿兰;S·索特伊维拉特;R·G·莫斯;R·诺夫辛格;L·勒普顿;W·许;F·弗拉纳根 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
| 主分类号: | A61K9/08 | 分类号: | A61K9/08;A61K31/4545;A61K47/10;A61K47/22;A61K47/26;A61P25/06 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 cgrp 受体 拮抗剂 制剂 | ||
1.一种液体药物组合物,其包含(S)-N-((3S,5S,6R)-6-甲基-2-氧代-5-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-3-基)-2’-氧代-1’,2’,5,7-四氢螺[环戊并[b]吡啶-6,3’-吡咯并[2,3-b]吡啶]-3-甲酰胺或其药用盐和药用载体,其中所述载体的体积小于10mL。
2.权利要求1的液体药物组合物,其包含(S)-N-((3S,5S,6R)-6-甲基-2-氧代-5-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-3-基)-2’-氧代-1’,2’,5,7-四氢螺[环戊并[b]吡啶-6,3’-吡咯并[2,3-b]吡啶]-3-甲酰胺三水合物。
3.权利要求1的液体药物组合物,其中所述载体包括:亲水性载体;和水溶性表面活性剂或水溶性表面活性剂的混合物。
4.权利要求3的液体药物组合物,其中所述亲水性载体包括水、二醇、二醇酯或其组合。
5.权利要求4的液体药物组合物,其包含:选自丙二醇和PEG的二醇;和选自有机酸的甘油酯、丙二醇酯或其混合物的二醇酯。
6.权利要求5的液体药物组合物,其中二醇选自丙二醇、PEG-400、甘油及其混合物。
7.权利要求5的液体药物组合物,其中二醇酯选自甘油三乙酸酯、柠檬酸三乙酯及其混合物。
8.权利要求3的液体药物组合物,其中所述水溶性表面活性剂选自VitE-TPGS、泊洛沙姆、吐温20、吐温80和司盘20及其组合。
9.权利要求8的液体药物组合物,其中所述水溶性表面活性剂选自VitE-TPGS、泊洛沙姆、泊洛沙姆与吐温20、泊洛沙姆与吐温80、泊洛沙姆与司盘20、VitE-TPGS与吐温20、VitE-TPGS与吐温80及VitE-TPGS与司盘20。
10.权利要求3的液体药物组合物,其中所述水溶性表面活性剂按所述组合物的重量计以约0.1%至15.0%的量存在。
11.权利要求10的液体药物组合物,其中所述水溶性表面活性剂按所述组合物的重量计以2.5%至10%的量存在。
12.权利要求11的液体药物组合物,其中所述水溶性表面活性剂为VitE-TPGS或泊洛沙姆。
13.权利要求1的液体药物组合物,其中(S)-N-((3S,5S,6R)-6-甲基-2-氧代-5-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-3-基)-2’-氧代-1’,2’,5,7-四氢螺[环戊并[b]吡啶-6,3’-吡咯并[2,3-b]吡啶]-3-甲酰胺或其盐按所述组合物的重量计以约0.01%至3.0%的量存在。
14.权利要求13的液体药物组合物,其中(S)-N-((3S,5S,6R)-6-甲基-2-氧代-5-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-3-基)-2’-氧代-1’,2’,5,7-四氢螺[环戊并[b]吡啶-6,3’-吡咯并[2,3-b]吡啶]-3-甲酰胺或其盐按所述组合物的重量计以0.25%至2.0%的量存在。
15.权利要求1的液体药物组合物,其中所述载体的体积小于5mL。
16.权利要求1的液体药物组合物,其还包含一种或多种选自以下的药用赋形剂:防成核聚合物、抗氧化剂、螯合剂、酸化剂、氯化钠、着色剂、甜味剂和矫味剂。
17.权利要求1的液体药物组合物,其包含丙二醇、PEG-400、水、VitE-TPGS、聚维酮、三氯蔗糖、薄荷醇及薄荷或欧薄荷矫味剂。
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