[发明专利]抗真菌的化合物

权利要求书

1.水性混悬液制剂，其包含式(I)化合物

所述式(I)化合物是：

4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-5-(2,4-二氟苯基)四氢呋喃-3-基)甲氧基)-3-甲基苯基)哌嗪-1-基)-N-(4-氟苯基)苯甲酰胺，

或其可药用盐。

2.如权利要求1所述的水性混悬液，其还包含一种或多种选自以下的赋形剂：缓冲剂、张力调节剂、pH调节剂、粘度调节剂、表面活性剂和共溶剂。

3.如权利要求1或2所述的水性混悬液，其中式(I)化合物是以精细粉碎形式。

4.如权利要求1-3任一项所述的水性混悬液，其中所述精细粉碎形式的式(I)化合物具有0.5-10μm的D₅₀，例如约1-5μm。

5.如权利要求1-4任一项所述的水性混悬液，其对鼻子或肺进行局部给药。

6.如权利要求1-5任一项所述的水性混悬液，其包含第二种或其它活性成分。

7.如权利要求6所述的水性混悬液，其中所述第二种或其它活性成分选自：抗真菌剂，包括唑类抗真菌剂，两性霉素B，棘球白素和3-羟基-3-甲基-戊二酰基-CoA还原酶抑制剂。

8.如权利要求7所述的水性混悬液，其中所述唑类抗真菌剂选自伏立康唑、泊沙康唑、伊曲康唑和艾沙康唑，所述棘球白素是卡泊芬净，以及所述3-羟基-3-甲基-戊二酰基-CoA还原酶抑制剂选自洛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀。

9.如权利要求1-8任一项所述的水性混悬液在制备用于治疗真菌病或用于预防或治疗与真菌病相关的疾病的药物中的用途。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述真菌病是由曲霉属物种引起。

11.如权利要求10所述的用途，其中曲霉属物种是烟曲霉(Aspergillus fumigatus)或出芽曲霉(Aspergillus pullulans)。

12.如权利要求11所述的用途，其中曲霉属物种是烟曲霉。

13.如权利要求10所述的用途，其中曲霉属物种是对唑类抗性的烟曲霉。

14.如权利要求9所述的用途，其中所述真菌病是由以下真菌引起：假丝酵母属物种(Candida spp.)，根霉属物种(Rhizopus spp.)，隐球菌属物种(Cryptococcus spp.)，毛壳菌属物种(Chaetomium spp.)，青霉属物种(Penicillium spp.)，或毛癣菌属物种(Trichophyton spp.)。

15.如权利要求14所述的用途，其中假丝酵母属物种是白色假丝酵母(Candidaalbicans)或光滑假丝酵母(Candida glabrata)，根霉属物种是米根霉(Rhizopusoryzae)，隐球菌属物种是新生隐球菌(Cryptococcus neoformans)，毛壳菌属物种是球毛壳菌(Chaetomium globosum)，青霉属物种是产黄青霉(Penicillium chrysogenum)，以及毛癣菌属物种是红色毛癣菌(Trichophyton rubrum)。

16.如权利要求1-8任一项所述的水性混悬液与第二种或其它活性成分的组合在制备用于治疗真菌病或用于预防或治疗与真菌病相关的疾病的药物中的用途。