[发明专利]一种吲哚类衍生物的合成方法

说明书

本发明公开了一种吲哚衍生物的合成方法，包括如下步骤：将原料邻乙烯基苯胺衍生物II溶于二甲基亚砜中，逐滴加入二氯亚砜，进行反应，得到吲哚类衍生物I；本发明具有操作简单，原料价廉易得，反应条件温和，反应时间短，收率理想等优点。

技术领域

本发明涉及一种吲哚类衍生物的合成方法。

背景技术

吲哚类化合物是自然界最为丰富的杂环化合物之一，具有重要的价值。¹在近几十年的发展中，吲哚类化合物在化工、材料和医药等领域的应用越来越广泛。吲哚骨架广泛存在于具有生物活性的天然产物中，比如5-羟色胺作为神经递质广泛存在于哺乳动物组织中，利血平作为治疗高血压的常用药物。²此外，许多小分子药物中同样含有吲哚结构，例如他达拉非，利扎曲普坦，氟伐他汀和阿比多尔。³到目前为止，对于吲哚类衍合物的化学合成已有报道，但是在这些以邻乙烯基苯胺衍生物(II)化合物为原料的合成方法中，⁴并未见在二氯亚砜和二甲基亚砜的共同作用下形成吲哚衍生物(I)的报道。

具体见以下参考文献：

(1)(a)Nichols,D.E.；Nichols,C.D.Chem.Rev.2008,108,1614.(b)Taber,D.F.；Tirunahari,P.K.Tetrahedron 2011,67,7195.(c)Bandini,M.；Eichholzer,A.Angew.Chem.Int.Ed.2009,48,9608.

(2)(a)Daugan,A.；Grondin,P.；Ruault,C.；de Gouville,A.C.L.；Coste,H.；Linget,J.M.；Kirilovsky,J.；Hyafil,F.；Labaudiniere,R.J.Med.Chem.2003,46,4533.(b)Williamson,D.J.；Shepheard,S.L.；Hill,R.G.；Hargreaves,R.J.Eur.J.Pharmacol.1997,328.(c)Nakashima,A.；Ohtawa,M.；Iwasaki,K.；Wada,M.；Kuroda,N.；Nakashima,K.Life Sci.2001,69,1381.(d)Blaising,J.；Polyak,S.J.；Pecheur,E.I.Antivir.Res.2014,107,84.

(3)(a)Shu,D.X.；Song,W.Z.；Li,X.X.；Tang,W.P.Angew.Chem.Int.Ed.2013,52,3237.(b)Higuchi,K.；Kawasaki,T.Nat.Prod.Rep.2007,24,843.(c)Kochanowska-Karamyan,A.J.；Hamann,M.T.Chem.Rev.2010,110,4489.(d)Inman,M.；Moody,C.J.Chem.Sci.2013,4,29.