[发明专利]2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类衍生物及其新用途

说明书

本发明属于生物医药技术领域，涉及2‑芳基‑3‑吲哚取代乙酰胺类衍生物及其新用途，具体涉及2‑芳基‑3‑吲哚取代乙酰胺类衍生物在制备治疗和/或预防色素增多性疾病的药物/化妆品的用途，特别是在制备治疗和/或预防雀斑、妊娠斑、黄褐斑、咖啡斑、色痣等各种遗传性、紫外线、炎症因素诱导的色素沉着的药物/化妆品的用途。

技术领域

本发明涉及2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类衍生物及其新用途，属于生物医药技术领域。

背景技术

皮肤中黑色素如果大量异常累积会导致色素增多性疾病，比如雀斑、妊娠斑、黄褐斑、咖啡斑、色痣、紫外线诱导的色素沉着、遗传性黑皮肤。色素增多性疾病不仅严重影响患者的容貌，对其造成很大的精神压力。当前随着生活水平的提高，人们更加重视这类疾病的防治。当前，广泛应用的美白剂为氢醌、熊果苷(氢醌衍生物)、对苯二酚、曲酸等。但是上述美白剂在实际应用中均存在一定的毒副作用，因此，开发作用方式新颖，疗效确切的抑制色素合成的药物/化妆品的需求日趋紧迫。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的缺陷，提供了2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类衍生物及其新用途，具体涉及2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类衍生物用于制备治疗和/或预防色素增多性疾病的药物/化妆品的用途，特别是在制备治疗和/或预防雀斑、妊娠斑、黄褐斑、咖啡斑、色痣、紫外线诱导的色素沉着、遗传性黑皮肤的药物/化妆品的用途。

为解决上述技术问题，本发明提供一种化合物、其光学异构体或其可药用盐，所述化合物结构式如下：

其中R₁、R₂、R₃各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CH₃、CF₃、SH、OH、OCH₃；

R₄、R₅各自独立地选自C₁～C₁₀的非取代的或X取代的直链或支链烷烃；

其中X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CH₃、CF₃、SH、OH、OCH₃、OC₂H₅、COOH。

优选地，所述R₄、R₅均为-(CH₂)₅CH₃。

优选地，当R₁、R₂、R₃为H时，化合物为N、N-二己基-2-苯基吲哚-3-乙酰胺；当R₁、R₂为H，R₃为F时，化合物为N、N-二己基-2-(4-氟苯基)吲哚-3-乙酰胺(FGIN-1-27)；当R₁为Cl，R₂为H，R₃为Cl时，化合物为N、N-二己基-2-(4-氯苯基)-5-氯吲哚-3-乙酰胺(FGIN-1-43)；当R₁为Cl，R₂为H，R₃为F时，化合物为N、N-二己基-2-(4-氟苯基)-5-氯吲哚-3-乙酰胺。

本发明还提供一种药物组合物，其含有至少一个上述的式Ⅰ化合物或其光学异构体或其药用盐及药用赋形剂或载体。

本发明还提供上述的化合物、其光学异构体或其可药用盐或药物组合物在制备治疗和/或预防色素增多性疾病的药物/化妆品的用途。

优选地，所述色素增多性疾病为雀斑、妊娠斑、黄褐斑、咖啡斑、色痣、紫外线诱导的色素沉着、遗传性黑皮肤。