[发明专利]防己诺林碱在制备防治溃疡性结肠炎的药物中的应用在审
| 申请号: | 202011077920.5 | 申请日: | 2020-10-10 |
| 公开(公告)号: | CN112138011A | 公开(公告)日: | 2020-12-29 |
| 发明(设计)人: | 窦薇;于之伦;岳备;任怡静;张婧;任君宇;王峥涛 | 申请(专利权)人: | 上海中医药大学 |
| 主分类号: | A61K31/4748 | 分类号: | A61K31/4748;A61P1/04;A61P1/00 |
| 代理公司: | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人: | 周琼 |
| 地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 防己 诺林碱 制备 防治 溃疡性 结肠炎 药物 中的 应用 | ||
本发明涉及医药学领域,特别是涉及一种双苄基异喹啉类生物碱化合物的新的医药用途。本发明提供了防己诺林碱在制备防治溃疡性结肠炎的药物中的应用。较优选的。本发明的防己诺林碱是作为唯一的活性成分用于制备所述防治溃疡性结肠炎的药物。本发明的防己诺林碱可用于制备防治溃疡性结肠炎的药物。
技术领域
本发明涉及医药领域,特别是涉及一种双苄基异喹啉类生物碱化合物的新用途。
背景技术
溃疡性结肠炎(UC)是一种病因不明极易复发的肠道炎症性疾病,与克罗恩病(CD)共同组成炎症性肠病(IBD)。UC可发生于各年龄层,难治愈,且发病率在我国有显著增加的趋势,是现代难治病之一。病变主要累及结直肠黏膜的慢性非特异性炎症以腹痛、腹泻、黏液血便、里急后重为主,病程迁延不愈,易反复发作,并有发生癌变的可能性。目前治疗UC以西药主,包含甾体类和非甾体类两大类,例如糖皮质激素类、氨基水杨酸类、抗生素及免疫抑制剂等。但是长期使用这些药物,副作用较大,且停药后易反弹,如临床用药SASP可以引起肝毒性。由于我国中药资源丰富,从天然植物中筛选具有活性的新化合物或已知结构的天然化合物的新用途已成为新药开发的主要途径之一。因此,从天然植物中寻找天然治疗溃疡性结肠炎的药物是本领域的一个重要课题。
防己诺林碱(Fangchinoline,FAN)是防己科防己干燥根中生物碱的主要提取物,是一种结构复杂的双苄基异喹啉类生物碱,具有抗炎镇痛、利尿消肿和抑制肿瘤等作用。但目前未见防己诺林碱可作为唯一活性成分用于制备预防或治疗溃疡性结肠炎的药物中的相关报道。
发明内容
本发明的目的旨在提供一种防己诺林碱新的医药用途。
具体地说,本发明提供了一种防己诺林碱在制备防治溃疡性结肠炎的药物中的应用。
在一优选例中,所述防己诺林碱是作为唯一的活性成分用于制备防治溃疡性结肠炎的药物。
本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述,本发明的特点、目的和优势将更为明显。
附图说明
图1体现了防己诺林碱对溃疡性结肠炎小鼠体重的影响;
图2体现了防己诺林碱对溃疡性结肠炎小鼠血便发生率的影响;
图3体现了防己诺林碱对溃疡性结肠炎小鼠结肠长度的影响,图3A小鼠结肠整体外观,图3B小鼠结肠长度;
图4体现了防己诺林碱对溃疡性结肠炎小鼠结肠组织病理的影响,图4A小鼠结肠HE染色,图4B组织病理评分;
(在上述图中:a表示正常对照组,b表示模型对照组,c表示SASP组,d表示防己诺林碱组)
具体实施方式
本发明的问世部分是基于这样一个意外发现:防己诺林碱可以明显改善实验性溃疡性结肠炎小鼠的体重减轻、血便、结肠缩短以及组织病理损伤等症状。因此,防己诺林碱可用于制备防治肠炎,特别是溃疡性结肠炎的药物。
进而,本发明提供了防己诺林碱在制备防治溃疡性结肠炎的药物中的应用。
本发明的防己诺林碱的分子式为:C37H40N2O6,分子量为:608.71,其结构式如下:
本发明的防己诺林碱可通过商业途径从成都埃法生物科技有限公司、成都曼思特生物科技有限公司、上海源叶生物科技有限公司等处购买获得。其纯度均符合药用标准。本发明的防己诺林碱的纯度以≥97%最佳。
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