[发明专利]厄达替尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202011037459.0 | 申请日： | 2020-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN112079817A | 公开（公告）日： | 2020-12-15 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 厄达替尼 中间体 制备 方法 | ||
1.一种厄达替尼(Erdafitinib)中间体7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制备方法，其中该中间体的化学结构式如下：
其特征在于其制备方法包括如下步骤：4-溴-2-硝基苯胺和1-甲基-α-氧代-1H-吡唑-4-乙醛在硫酸镁作用下发生缩合反应制得1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(4-溴-2-硝基)苯基亚胺]乙酮；所述1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(4-溴-2-硝基)苯基亚胺]乙酮与连二亚硫酸钠发生还原环合反应制得厄达替尼中间体7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉。
2.根据权利要求1所述厄达替尼中间体7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制备方法，其特征在于：所述缩合反应投料比为4-溴-2-硝基苯胺(1当量)、1-甲基-α-氧代-1H-吡唑-4-乙醛(0.5～1.5当量)和无水硫酸镁(1～3当量)。
3.根据权利要求1所述厄达替尼中间体7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺或乙腈。
4.根据权利要求1所述厄达替尼中间体7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的温度为0～100℃。
5.根据权利要求1所述厄达替尼中间体7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制备方法，其特征在于：所述还原环合反应投料比为1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(4-溴-2-硝基)苯基亚胺]乙酮(1当量)和连二亚硫酸钠(3～5当量)。
6.根据权利要求1所述厄达替尼中间体7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制备方法，其特征在于：所述还原环合反应的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或水。
7.根据权利要求1所述厄达替尼中间体7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制备方法，其特征在于：所述还原环合反应的温度为0～100℃。
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