[发明专利]铂（II）配合物及其药物组合物治疗Alzheimer症的医药用途

说明书

本发明公开了铂(II)配合物及其药物组合物治疗Alzheimer症的医药用途。所述铂(II)配合物为含有三齿配体和黄嘌呤衍生物配体的铂(II)配合物1和2。铂(II)配合物能够降低β‑淀粉样蛋白(Aβ)的前体蛋白APP的表达和抑制Aβ的聚集，具有抑制肿瘤干细胞、诱导肿瘤细胞发生神经细胞分化和抑制血管增生的多重抗肿瘤或治疗肿瘤的作用。

技术领域

本发明涉及药物化学，特别涉及铂(II)配合物及其药物组合物治疗Alzheimer症的医药用途。

背景技术

Alzheimer症是重要的全球性公共卫生问题。Alzheimer症是一种神经系统退行性疾病。大脑中β-淀粉样蛋白(Aβ)的积累被认为是Alzheimer症的主要诱因。Aβ由其前体蛋白APP释放，在胞外沉积和聚集，形成Aβ斑块，导致Alzheimer症的发生。目前，尚无治愈Alzheimer症的药物。因此，研发治疗Alzheimer症的药物具有重要的意义。

发明内容

发明目的：本发明目的是提供铂(II)配合物及其药物组合物治疗Alzheimer症的新的医药用途。

技术方案：本发明提供铂(II)配合物及其药物组合物治疗Alzheimer症的医药用途。

进一步地，所述铂(II)配合物为含有三齿配体和黄嘌呤衍生物配体的铂(II)配合物1和2：

进一步地，所述铂(II)配合物状态为水合物、溶剂合物或结晶的形式。

进一步地，所述铂(II)配合物1和2具有抑制肿瘤干细胞、诱导肿瘤细胞发生神经细胞分化和抑制血管增生的多重抗肿瘤作用。

进一步地，所述铂(II)配合物1和2能够降低Aβ的前体蛋白APP的表达和抑制Aβ的聚集。

进一步地，铂(II)配合物的药物组合物包括配合物1和2或其水合物、溶剂合物或结晶和药学上可接受的载体或者辅料。

进一步地，所述药物组合物为胶囊剂、散剂、片剂、颗粒剂、丸剂、注射剂、糖浆剂或口服液。

有益效果：本发明中的铂(II)配合物1和2能够降低Aβ的前体蛋白APP的表达和抑制Aβ的聚集，具有治疗Alzheimer症的新医药用途。此外，含有三齿配体和黄嘌呤衍生物配体的铂(II)配合物具有抑制肿瘤干细胞、诱导肿瘤细胞发生神经细胞分化和抑制血管增生等多重抗肿瘤作用，可以改善现有铂类药物的耐药性和毒副作用问题。因此，这类配合物同时具有治疗Alzheimer症和恶性肿瘤的医药用途，一药多用，可以缩短开发周期，节约开发成本，实现资源的最大利用化。

附图说明

图1为铂(II)配合物1降低人肾胚细胞HEK293T(APP+)中APP表达的示意图；

图2为铂(II)配合物1对Aβ聚集的抑制作用示意图。

具体实施方式

实施例1

配合物对Aβ前体蛋白APP表达的影响