[发明专利]一种芳甲胺取代的氮杂环类化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202010967651.3 申请日: 2020-09-15
公开(公告)号: CN112194637B 公开(公告)日: 2022-09-13
发明(设计)人: 崔冬梅;潘泽西;苏承武 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D251/18 分类号: C07D251/18;C07D409/12;C07D405/12;C07D401/12;A61P35/00
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟
地址: 310014 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 芳甲胺 取代 氮杂环类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物,

所述式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物为下列化合物之一:

2.一种如权利要求1所述的芳甲胺取代的氮杂环类化合物的制备方法,其特征在于所述方法为:

将式(I)所示的三嗪化合物与式(II)所示的芳甲醇混合加入溶剂中,在钌催化剂及碱性物质的作用下,在120~140℃温度下搅拌反应8~14小时,反应结束后,所得反应液经后处理,得式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物;

所述式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物为下列化合物之一:

式(I)所示的三嗪类化合物、式(II)芳甲醇、钌催化剂及碱性物质的摩尔比为1:2~3.4:0.015~0.027:1.6~2;所述溶剂为醚类化合物;所述的钌催化剂为RuCl2(PPh3)3,Ru3(CO)12,RuCl2(COD)或C20H28Cl4Ru2;所述的碱性物质为有机碱或无机碱。

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:反应条件为120℃,10小时;所述溶剂的体积用量以式(I)所示的三嗪化合物的物质的量计为4mL/mmol;所述溶剂为1,4-二氧六环。

4.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的钌催化剂为RuCl2(PPh3)3

5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的碱性物质为叔丁醇钾、NaH、NaOH或KOH。

6.如权利要求2所述的方法,其特征在于所述后处理过程为:向所得反应液中加水,用乙酸乙酯萃取三次,合并有机相,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩滤液,浓缩后的滤液以石油醚与乙酸乙酯的体积比为2:1进行柱层析,即得式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物。

7.如权利要求1所述的芳甲胺取代的氮杂环类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用;

所述肿瘤为人乳腺癌细胞MCF-7。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于:所述芳甲胺取代的氮杂环类化合物为(III-8)所示化合物。

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