[发明专利]一种芳甲胺取代的氮杂环类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号: | 202010967651.3 | 申请日: | 2020-09-15 |
| 公开(公告)号: | CN112194637B | 公开(公告)日: | 2022-09-13 |
| 发明(设计)人: | 崔冬梅;潘泽西;苏承武 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
| 主分类号: | C07D251/18 | 分类号: | C07D251/18;C07D409/12;C07D405/12;C07D401/12;A61P35/00 |
| 代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟 |
| 地址: | 310014 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 芳甲胺 取代 氮杂环类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物,
所述式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物为下列化合物之一:
2.一种如权利要求1所述的芳甲胺取代的氮杂环类化合物的制备方法,其特征在于所述方法为:
将式(I)所示的三嗪化合物与式(II)所示的芳甲醇混合加入溶剂中,在钌催化剂及碱性物质的作用下,在120~140℃温度下搅拌反应8~14小时,反应结束后,所得反应液经后处理,得式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物;
所述式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物为下列化合物之一:
式(I)所示的三嗪类化合物、式(II)芳甲醇、钌催化剂及碱性物质的摩尔比为1:2~3.4:0.015~0.027:1.6~2;所述溶剂为醚类化合物;所述的钌催化剂为RuCl2(PPh3)3,Ru3(CO)12,RuCl2(COD)或C20H28Cl4Ru2;所述的碱性物质为有机碱或无机碱。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:反应条件为120℃,10小时;所述溶剂的体积用量以式(I)所示的三嗪化合物的物质的量计为4mL/mmol;所述溶剂为1,4-二氧六环。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的钌催化剂为RuCl2(PPh3)3。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的碱性物质为叔丁醇钾、NaH、NaOH或KOH。
6.如权利要求2所述的方法,其特征在于所述后处理过程为:向所得反应液中加水,用乙酸乙酯萃取三次,合并有机相,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩滤液,浓缩后的滤液以石油醚与乙酸乙酯的体积比为2:1进行柱层析,即得式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物。
7.如权利要求1所述的芳甲胺取代的氮杂环类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用;
所述肿瘤为人乳腺癌细胞MCF-7。
8.如权利要求7所述的应用,其特征在于:所述芳甲胺取代的氮杂环类化合物为(III-8)所示化合物。
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