[发明专利]含酯基芳香丙酰胺类化合物及其代谢产物在制备治疗心衰药物中的应用有效
| 申请号: | 202010959983.7 | 申请日: | 2020-09-14 |
| 公开(公告)号: | CN112007027B | 公开(公告)日: | 2022-07-15 |
| 发明(设计)人: | 朱新法;朱然 | 申请(专利权)人: | 长春金赛药业有限责任公司 |
| 主分类号: | A61K31/4406 | 分类号: | A61K31/4406;A61P9/04 |
| 代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 蒋慧妮 |
| 地址: | 130000 吉林*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含酯基 芳香 丙酰胺类 化合物 及其 代谢 产物 制备 治疗 心衰 药物 中的 应用 | ||
本发明揭示了一种含酯基芳香丙酰胺类化合物及其代谢产物在制备治疗心衰药物中的应用,所述含酯基芳香丙酰胺类化合物为C25H17F3N4O4,本发明突出效果为:含酯基芳香丙酰胺类化合物可以改善慢性心衰大鼠的射血分数、短轴缩短率和心输出量的降低,提高心衰大鼠的LVSP。可以在制备治疗心衰药物的应用中有很积极的作用。
技术领域
本发明属于医药技术领域,尤其涉及一种含酯基芳香丙酰胺类化合物及其代谢产物在制备治疗心衰药物中的应用。
背景技术
心力衰竭简称心衰,是指由于心脏的收缩功能和(或)舒张功能发生障碍,不能将静脉回心血量充分排出心脏,导致静脉系统血液淤积,动脉系统血液灌注不足,从而引起心脏循环障碍症候群,此种障碍症候群集中表现为肺淤血、腔静脉淤血。心力衰竭的发生一般是由于心肌梗死后,随着心肌细胞的凋亡,从而导致有效收缩功能单位-心肌细胞进行性丧失,存活心肌细胞的代偿性功能增强,心肌细胞适应性肥大,细胞外基质的沉积和反应性间质纤维化,左心室壁厚度降低。随着肥厚程度的进展,心肌细胞凋亡的增加使心肌细胞数量进一步减少,心肌整体收缩力下降。同时,心肌梗死后凋亡的心肌细胞会释放大量的因子促进胶原的生成来对受伤的组织进行修复,过度表达的胶原沉积进一步表现为心肌纤维化,导致心脏收缩和舒张功能异常,同时这种修复作用会扩展到梗死区周围的区域。纤维化的增加又使左室的顺应性下降,心肌收缩力不能发挥其应有的射血效应,于是形成恶性循环,致使心肌功能失代偿,最终导致心力衰竭。
发明内容
鉴于现有技术存在上述缺陷,本发明的目的在于提供一种含酯基芳香丙酰胺类化合物及其代谢产物在制备治疗心衰药物中的应用。
本发明的目的,将通过以下技术方案得以实现:
含酯基芳香丙酰胺类化合物在制备治疗心衰药物中的应用。
优选地,所述含酯基芳香丙酰胺类化合物为C25H17F3N4O4。
优选地,所述含酯基芳香丙酰胺类化合物在制备治疗心衰药物中剂量为2mg/kg-5mg/kg。
优选地,所述含酯基芳香丙酰胺类化合物在制备治疗心衰药物中剂量为3mg/kg。
本发明突出效果为:含酯基芳香丙酰胺类化合物可以改善慢性心衰大鼠的射血分数、短轴缩短率和心输出量的降低,提高心衰大鼠的LVSP。可以在制备治疗心衰药物的应用中有很积极的作用。
以下便结合实施例附图,对本发明的具体实施方式作进一步的详述,以使本发明技术方案更易于理解、掌握。
附图说明
图1:本发明中不同化合物对大鼠的体重增长变化柱状图。
图2:本发明中不同化合物对大鼠的心脏重量指数的柱状图。
图3:本发明中不同化合物对大鼠的脑心的重量指数的柱状图。
图4:本发明中不同化合物对心衰大鼠LVEF的影响柱状图。
图5:本发明中不同化合物对心衰大鼠FS的影响柱状图。
图6:本发明中不同化合物对心衰大鼠SV的影响柱状图。
图7:本发明中不同化合物对心衰大鼠CO的影响柱状图。
图8:本发明中不同化合物对心衰大鼠ESV的影响柱状图。
图9:本发明中不同化合物对心衰大鼠EDV的影响柱状图。
图10:本发明中不同化合物对心衰大鼠LVPWTs的影响柱状图。
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