[发明专利]改性壳聚糖、双响应纳米载体药及其制备方法和应用有效
申请号: | 202010865109.7 | 申请日: | 2020-08-25 |
公开(公告)号: | CN111793147B | 公开(公告)日: | 2022-03-25 |
发明(设计)人: | 赵鲁卿;李超;张声生;沈翠云 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学附属北京中医医院 |
主分类号: | C08B37/08 | 分类号: | C08B37/08;A61K47/69;A61K47/61;A61K31/352;A61K31/4375;A61P1/00;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人: | 王焕 |
地址: | 100000 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 改性 聚糖 双响 纳米 载体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.双响应纳米载体药,其特征在于,具有如通式Ⅱ所示的结构:
所述双响应纳米载体药的制备方法,包括如下步骤:
将含小檗碱的溶液加至含改性壳聚糖的溶液中,于20~30℃条件下反应5~10h;反应结束后,进行透析处理和干燥处理;
其中,所述含改性壳聚糖的溶液的制备包括:将所述改性壳聚糖溶于去离子水中,然后调节pH至7.8~8.2;
所述改性壳聚糖,具有如通式Ⅰ所示的结构:
其中,R1为-R2OH、-R2COOY,R2为亚甲基或1,2-亚乙基,Y包括H;N为500~2000之间的整数,X为50~100之间的整数;
X与N的比值为10%~15%;
所述改性壳聚糖的分子量为12000~13000;
所述双响应纳米载体药的粒径为150~300nm。
2.权利要求1所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述改性壳聚糖的制备方法,包括如下步骤:
壳聚糖衍生物与化合物A反应得到所述改性壳聚糖;
其中,所述化合物A的结构式为
所述壳聚糖衍生物的结构式为
3.权利要求2所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述壳聚糖衍生物与所述化合物A的摩尔比为1﹕(0.2~20)。
4.权利要求3所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述壳聚糖衍生物与所述化合物A的摩尔比为1﹕(0.2~1.5)。
5.权利要求4所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述改性壳聚糖的制备方法,包括如下步骤:
将含化合物A的溶液加至含壳聚糖衍生物的溶液中,于20~30℃条件下反应5~10h;反应结束后,进行透析处理和干燥处理。
6.权利要求5所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述含壳聚糖衍生物的溶液中还包括有机碱。
7.根据权利要求2所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述化合物A的制备方法包括:4-羟甲基苯硼酸频哪醇酯与4-硝基苯基氯甲酸酯进行酰化反应。
8.根据权利要求7所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述化合物A的制备方法包括:4-羟甲基苯硼酸频哪醇酯与4-硝基苯基氯甲酸酯 在有机碱存在下,进行所述酰化反应;所述酰化反应的时间为1~5h。
9.根据权利要求8所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述4-羟甲基苯硼酸频哪醇酯与所述4-硝基苯基氯甲酸酯的摩尔比为1﹕(0.8~1.2)。
10.根据权利要求1所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述改性壳聚糖与所述小檗碱的摩尔比为1﹕(0.2~20)。
11.根据权利要求10所述的双响应纳米载体药,其特征在于,所述改性壳聚糖与所述小檗碱的摩尔比为1﹕(0.2~1.5)。
12.权利要求1-11任一项所述的双响应纳米载体药在制备用于治疗炎症性肠病的药剂中的应用。
13.权利要求12所述的应用,其特征在于,所述双响应纳米载体药在制备用于治疗结肠炎的药剂中的应用。
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