[发明专利]建青黛在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用

说明书

本发明提供一种建青黛在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用，结果显示，单味建青黛口服8周治疗结束时的临床应答、临床缓解、粘膜愈合效果满意，对于激素依赖型或抗TNF‑α的难治性UC也是有很好的疗效。经临床试验和动物实验表明该药物疗效佳，服用方便，能有效的治疗溃疡性结肠炎，没有严重不良反应，该药口服能够迅速缓解便血，腹泻，其临床应答率、临床缓解率和黏膜愈合率均高于安慰剂组，同时动物实验也验证了其能够有效降低模型动物的疾病活动度指数，维持动物体重，改善结肠病理损伤，降低血清促炎因子水平，并抑制相关炎症信号通路的活化等，促进粘膜愈合，具有良好的临床应用前景。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种建青黛在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。

背景技术

溃疡性结肠炎属非特异性炎症性肠病，世界卫生组织称为特发性结肠炎。是一种病因不明的局限于结肠粘膜及粘膜下层的慢性非特异性炎症过程，病变多位于乙状结肠和直肠，也可延伸至降结肠，甚至整个结肠。本病多发于20岁～40岁的青壮年。随着饮食结构，生活习惯和生活节奏的改变，诊检手段的提高，近年来，老年发病有上升趋势，本病长期迁延不愈，有潜在恶变的危险。主要临床表现为腹痛、腹泻及粘液脓血便。病因不明，且有病程较长、反复发作的特点。患者受凉与饮食失调，情绪紧张，精神创伤，食物过敏及微生物感染等常为发病诱因。国内外文献报道对本病尚无特效疗法，目前，如何提高本病的疗效，已为临床十分紧迫的课题。

目前溃疡性结肠炎的药物治疗主要依赖于美沙拉嗪皮质类固醇和硫嘌呤。皮质类固醇依赖性和耐药性是临床上的重要问题。免疫抑制剂，如环孢菌素和他克莫司，以及抗肿瘤坏死因子-α药物，如英夫利昔单抗和阿达木单抗，可用于具有中度至重度的溃疡性结肠炎；然而，由于免疫抑制，先前对这些药物的反应丧失或不耐受以及感染，正日益成为溃疡性结肠炎临床治疗中显现的问题。因此，探索溃疡性结肠炎替代疗法的研究很有意义。已知UC一线用药美沙拉嗪颗粒为PH依赖制剂，在回肠末端释放为主，在结肠中的浓度由近至远逐渐降低，因此对于直肠型(E1)，左半结肠(E2，通常为直乙结肠型)效果较差，而这两类患者在UC中的比例更高，常常需要配合美沙拉嗪栓剂肛塞及美沙拉嗪灌肠剂治疗，对于患者增加其治疗不耐受性及经济负担。

发明内容

基于上述技术问题，本发明提供一种建青黛在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。

本发明的技术方案之一，建青黛在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。

进一步地，所述溃疡性结肠炎处于发作期或缓解期。

进一步地，建青黛通过降低血清促炎因子水平，并抑制相关炎症信号通路的活化促进粘膜愈合。

本发明还提供上述治疗溃疡性结肠炎的药物，所述药物有效成分为建青黛。

进一步地，所述药物为胶囊制剂，青黛/胶囊的密度1.0g/ml(1号胶囊，一个胶囊加上青黛共0.45g，青黛0.4g，胶囊0.05g)；溃疡性结肠炎处于发作期时每日口服2次，每次0.9g(根据病情严重程度进行调整)，溃疡性结肠炎处于缓解期每日口服2次、每次0.45g。

进一步地，所述胶囊制剂为pH依赖型结肠靶向结肠溶胶囊。

进一步地，所述pH依赖型结肠靶向结肠溶胶囊所采用的依赖型高分子材料为丙烯酸树脂聚合物。

采用pH依赖型结肠靶向给药系统，主要依赖在不同pH值中具有不同溶解性能的高分子材料对药物的包覆而实现。可采用依赖型高分子材料：丙烯酸树脂聚合物，如EudragitS100，是甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯在质量比为1：2时的共聚物，能在pH＞7时溶解，在回肠末端或升结肠开始释放，以达到更好的治疗效果。

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：