[发明专利]用于制备L-赤型生物蝶呤类化合物的中间体及其制备方法

权利要求书

1.具有式(IVa-1)、式(IVa-2)、式(IVa-3)或式(IVa-4)所示结构的中间体：

其中，

表示双羟基、第一试剂和第二试剂反应生成的结构；

表述双羟基与第一试剂反应生成的结构；

所述第一试剂为硼酸酯或硼酸；

所述第二试剂为手性氨基醇；

W为NH_x，X为0、1或2；

R₁为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代芳基、或取代或未取代的杂芳基；

R₂和R₃各自独立地为氢原子或氨基保护基；且R₂和R₃可和与所述R₂、R₃相连的氮原子一起形成环状内酰亚胺基；

R₄为-COOR₅、-CONR₆或-CN；

R₅和R₆各自独立地为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代芳基、或取代或未取代的杂芳基；

Z为氢原子或离去基团；

Y为O或不存在。

2.根据权利要求1所述的中间体，其特征在于，所述Y不存在，Z为氢原子，R₄为氰基，R₁为甲基。

3.根据权利要求1所述的中间体，其特征在于，所述第一试剂为硼酸酯；所述第二试剂为手性氨基醇。

4.根据权利要求3所述的中间体，其特征在于，R₈为取代或未取代的C_1-10烷基、取代或未取代的C_3-10环烷基；和/或

具有以下结构：

其中，与R₂₀和R₂₁相连的碳原子、与R₂₂和R₂₃相连的碳原子中至少有一个碳原子为手性碳；

R₂₀、R₂₁、R₂₂和R₂₃各自独立地选自H、取代或未取代C_1-6烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代萘基、或取代或未取代喹啉基；

R₂₄和R₂₅各自独立地选自：H、取代或未取代C_1-6烷基、取代或未取代苯基；

R₂₃和R₂₄可相互连接形成环状结构；

R₂₃、R₂₄和R₂₅可相互连接形成桥环结构。

5.根据权利要求4所述的中间体，其特征在于，R₂₀、R₂₁、R₂₂和R₂₃各自独立地选自H、苯基、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代喹啉基；

R₂₄和R₂₅各自独立地选自：H、C_1-6烷基或苯基；

R₂₃和R₂₄可相互连接形成五元含氮杂环；

R₂₃、R₂₄和R₂₅可相互连接形成结构。

6.根据权利要求1所述的中间体，其特征在于，所述硼酸酯选自：硼酸三甲酯、硼酸三乙酯、硼酸三异丙酯或硼酸异丙醇频那醇酯；

所述手性氨基醇选自：L-苯甘氨醇、L-脯氨醇、L-苯丙胺醇、(S)-(-)-α,α-二苯基脯氨醇、奎宁或辛可尼。