[发明专利]一种卡非佐米的制备方法有效
| 申请号： | 202010780405.7 | 申请日： | 2020-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN111646958B | 公开（公告）日： | 2020-12-01 |
| 发明（设计）人： | 高彪;张丰盈;葛广存;何劼;孙运栋 | 申请（专利权）人： | 常州恒邦药业有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D303/36 | 分类号： | C07D303/36;C07K7/06;C07K1/06 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;何敏清 |
| 地址： | 213022 江苏省常*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 卡非佐米 制备 方法 | ||
1.式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其中，在催化剂(2S)-2-[二苯基[(三甲基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷或(2S)-2-[二苯基[(三乙基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷存在下，式III化合物和氧化剂发生不对称环氧化反应，制备得到式I化合物：
。
2.一种制备卡非佐米的方法，其中，式III化合物和氧化剂在催化剂(2S)-2-[二苯基[(三甲基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷或(2S)-2-[二苯基[(三乙基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷存在下发生不对称环氧化反应，制备得到式I化合物，式I化合物脱保护后，与式IV化合物反应制备得到卡非佐米：
。
3.根据权利要求1所述的式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其特征在于，不对称环氧化反应的溶剂为甲苯、四氢呋喃、乙腈、甲醇、乙醇、
4.根据权利要求3所述的式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为甲苯与
5.根据权利要求4所述的式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其特征在于，甲苯与
6.根据权利要求5所述的式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其特征在于，甲苯与
7.根据权利要求1所述的式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其特征在于， 所述的氧化剂为双氧水或过氧叔丁醇。
8.根据权利要求1所述的式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其特征在于，催化剂与式III化合物的摩尔比为1：20~1：5。
9.根据权利要求8所述的式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其特征在于，催化剂与式III化合物的摩尔比为1：10~1：5。
10.根据权利要求1所述的式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其特征在于，所述的氧化剂与式III化合物的摩尔比为3：1~5：1。
11.根据权利要求1所述的式I所示的卡非佐米中间体的制备方法，其特征在于，反应温度为-20℃~10℃。
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