[发明专利]氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物及其制备方法、组合物与用途有效
| 申请号： | 202010693512.6 | 申请日： | 2020-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN111793045B | 公开（公告）日： | 2021-04-16 |
| 发明（设计）人： | 杜志博;苏海娟;王浩然;杨衍秋;向飞;彭韪 | 申请（专利权）人： | 中山万远新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D303/48 | 分类号： | C07D303/48;C07D301/14;A61K31/336;A61K36/739;A61K36/704;A61K35/64;A61K36/185;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 528451 广东省中山市南*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧杂双环 4.1 庚烷 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 组合 用途 | ||
1.一种氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物，其特征在于：所述的氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物为：
(3S,4R,5S)-3-乙酰氨基-4-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸、甲基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3R,4S,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5R)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3R,4S,5R)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4S,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、(3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸、(3S,4R,5S)-3,4-二氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸、乙基 (3S,4R,5S)-3,4-二氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-羟基-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-3,4-二氨基-5-羟基-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、(3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-羟基-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸、(3R,4S,5R)-3,4-二氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸、乙基 (3R,4S,5R)-3,4-二氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5R)-3-乙酰氨基-4-氨基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基(3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-(sec-丁氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-氨基-5-异丙基氧基-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯和乙基 (3S,4R,5S)-4-氨基-3-叠氮基-5-(戊-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸酯中的一种；
所述氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物的制备方法为氨基环己烯羧酸衍生物与过氧乙酸在有机溶剂中55℃-75℃条件下进行反应制得氧杂双环[4.1.0]庚烷-1-羧酸衍生物；
所述的有机溶剂为乙酸乙酯；
所述的氨基环己烯羧酸衍生物为(3R,4R,5S)-5-乙酰氨基-4-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸、甲基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4S,5R)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3S,4S,5R)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4S,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5R)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸、(3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸、乙基(3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-羟基环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-羟基环己-1-烯-1-羧酸酯、(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-羟基环己-1-烯-1-羧酸、(3S,4S,5R)-4,5-二氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸、乙基 (3S,4S,5R)-4,5-二氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3S,4R,5S)-5-乙酰氨基-4-氨基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(sec-丁氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯、乙基 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-异丙基氧基环己-1-烯-1-羧酸酯和乙基 (3R,4R,5S)-4-氨基-5-叠氮基-3-(戊-3-基氧基)环己-1-烯-1-羧酸酯中的一种。
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