[发明专利]一种布瓦西坦的新制备方法在审
申请号: | 202010678583.9 | 申请日: | 2020-07-15 |
公开(公告)号: | CN113943240A | 公开(公告)日: | 2022-01-18 |
发明(设计)人: | 罗米海;郭佳志;王宇杰 | 申请(专利权)人: | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D207/27 | 分类号: | C07D207/27 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 102206 北京市昌平区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 布瓦西坦 制备 方法 | ||
1.布瓦西坦的一种制备方法,其特征在于:它是由下述合成路线制备而成:第一步 是(R)-4-丙基二氢-2 (3H)-酮(化合物3)在一定条件下发生开环反应生成化合物2,第二步化合物2发生对接关环反应生成目标化合物布瓦西坦1。
2.根据权利要求1的方法,在合成布瓦西坦第一步中,开环试剂为二氯亚砜。
3.根据权利要求1的方法,在合成布瓦西坦第一步中,催化剂为N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N,N-二甲基苯胺或吡啶等,优选为N,N-二甲基甲酰胺。
4.根据权利要求1的方法,合成布瓦西坦第一步中,投料比为1:1到1:3,等,优选为1:2。
5.根据权利要求1的方法,合成布瓦西坦第一步中,反应温度为20~150 oC,优选为110oC。
6.根据权利要求1的方法,合成布瓦西坦第二步中,碱性试剂为KOH、NaOH、三乙胺等,优选KOH。
7.根据权利要求1的方法,合成布瓦西坦第二步中,优选的反应温度为-20~50 oC,优选为-10oC。
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