[发明专利]一种胺基取代的1,2,3-三唑类化合物及其合成方法与应用有效
申请号: | 202010638309.9 | 申请日: | 2020-07-03 |
公开(公告)号: | CN111875552B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
发明(设计)人: | 吴禄勇;邱闪光;陈昱学;吴仪;雷阳 | 申请(专利权)人: | 海南师范大学 |
主分类号: | C07D249/06 | 分类号: | C07D249/06;A01N43/647;A01N43/84;A01P3/00;A61K31/4192;A61K31/454;A61K31/5377;A61P35/00;A61P29/00;A61P13/12 |
代理公司: | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人: | 于跃 |
地址: | 571158 海*** | 国省代码: | 海南;46 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 胺基 取代 三唑类 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种式I结构的胺基取代的1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述式I结构如下:
其中R1选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素,R2选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、卤素、氰基、硝基,n、m各自独立地选自0、1,R3、R4各自独立地选自甲基、乙基、丙基、苯基、萘基,或者R3与R4一起形成哌啶环、四氢吡咯环、吗啉环。
2.权利要求1所述的式I结构的胺基取代的1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述R1选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘,R2选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基。
3.权利要求1-2任一项所述的式I结构的胺基取代的1,2,3-三唑类化合物,其特征在于选自化合物1-17:
4.权利要求1所述的式I结构的胺基取代的1,2,3-三唑类化合物的合成方法,其特征在于包括如下步骤:
式II化合物与式III化合物于有机溶剂中,在碱的作用下,反应生成式I化合物;所述碱选自氢氧化钾、叔丁醇钾、叔丁醇锂、叔丁醇钠、 双(三甲硅基)氨基锂、氢化钠、 Cs2CO3、K3PO4、 K2CO3、 四丁基氢氧化铵。
5.权利要求4所述的合成方法,其特征在于式II化合物、式III化合物、碱的摩尔比为1:0.6-1.0:0.7-1.0。
6.权利要求4所述的合成方法,其特征在于有机溶剂选自四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺、N-甲基吡咯烷酮、二氧六环、甲苯和二甲苯中的任意一种或几种的混合溶剂。
7.权利要求4所述的合成方法,其特征在于反应温度选自-10至100℃,反应时间为0.5-4小时。
8.权利要求7所述的合成方法,其特征在于反应温度选自0℃、10℃、室温、30℃、50℃、60℃。
9.权利要求1-3任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐在防治小麦纹枯病中的应用。
10.一种药物组合物,其特征在于该药物组合物以权利要求1-3任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。
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