[发明专利]一种胺基取代的1,2,3-三唑类化合物及其合成方法与应用有效

专利信息
申请号: 202010638309.9 申请日: 2020-07-03
公开(公告)号: CN111875552B 公开(公告)日: 2022-06-21
发明(设计)人: 吴禄勇;邱闪光;陈昱学;吴仪;雷阳 申请(专利权)人: 海南师范大学
主分类号: C07D249/06 分类号: C07D249/06;A01N43/647;A01N43/84;A01P3/00;A61K31/4192;A61K31/454;A61K31/5377;A61P35/00;A61P29/00;A61P13/12
代理公司: 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 代理人: 于跃
地址: 571158 海*** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 一种 胺基 取代 三唑类 化合物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种式I结构的胺基取代的1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述式I结构如下:

其中R1选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素,R2选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、卤素、氰基、硝基,n、m各自独立地选自0、1,R3、R4各自独立地选自甲基、乙基、丙基、苯基、萘基,或者R3与R4一起形成哌啶环、四氢吡咯环、吗啉环。

2.权利要求1所述的式I结构的胺基取代的1,2,3-三唑类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述R1选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘,R2选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基。

3.权利要求1-2任一项所述的式I结构的胺基取代的1,2,3-三唑类化合物,其特征在于选自化合物1-17:

4.权利要求1所述的式I结构的胺基取代的1,2,3-三唑类化合物的合成方法,其特征在于包括如下步骤:

式II化合物与式III化合物于有机溶剂中,在碱的作用下,反应生成式I化合物;所述碱选自氢氧化钾、叔丁醇钾、叔丁醇锂、叔丁醇钠、 双(三甲硅基)氨基锂、氢化钠、 Cs2CO3、K3PO4、 K2CO3、 四丁基氢氧化铵。

5.权利要求4所述的合成方法,其特征在于式II化合物、式III化合物、碱的摩尔比为1:0.6-1.0:0.7-1.0。

6.权利要求4所述的合成方法,其特征在于有机溶剂选自四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺、N-甲基吡咯烷酮、二氧六环、甲苯和二甲苯中的任意一种或几种的混合溶剂。

7.权利要求4所述的合成方法,其特征在于反应温度选自-10至100℃,反应时间为0.5-4小时。

8.权利要求7所述的合成方法,其特征在于反应温度选自0℃、10℃、室温、30℃、50℃、60℃。

9.权利要求1-3任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐在防治小麦纹枯病中的应用。

10.一种药物组合物,其特征在于该药物组合物以权利要求1-3任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

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