[发明专利]3位胺基保护的雄甾16ɑ-甲基的制备方法

权利要求书

1.一种式2化合物的制备方法，其特征是：

将化合物1加入溶剂中，在催化剂N，N-二甲基丙烯基脲的作用下先用拔氢试剂对16位ɑ氢进行拔氢，再用取代试剂进行取代反应，反应得式2化合物，所述溶剂为常温下为液态的2-6个碳的醚，2-4个碳的腈，5-10个碳的烷中的一种或多种；所述拔氢试剂为六甲基二硅基胺基锂、烷基氨基锂、烷基锂中的一种或多种，烷基为3-8个碳的烷基；所述取代试剂为氯甲烷、溴甲烷、碘甲烷中的一种或多种；

R₁=或；

R₂=-H或-OH；

R₃=-H、OH、Cl、F或Br；

9（11）位“ ”表示可以为单键，也可以为双键；

16位的“ ”表示16α-甲基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征是反应温度为-80～20℃。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征是反应中化合物1与催化剂N，N-二甲基丙烯基脲的摩尔比为1:0.1-2，化合物1与拔氢试剂的摩尔比为1:1-3，化合物1与取代试剂的摩尔比为1:1-3。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征是所述2-6个碳的的醚为环醚。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征是所述2-6个碳的的醚为乙醚、四氢呋喃。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征是所述5-10个碳的烷为正己烷、异己烷、环己烷、正庚烷、异庚烷、环庚烷、正辛烷、异辛烷中的一种或多种。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征是所述5-10个碳的烷为正己烷、异己烷、环己烷中的一种或多种。

8.如权利要求1所述的制备方法，其特征是所述2-4个碳的腈为乙腈。

9.如权利要求1所述的制备方法，其特征是所述烷基氨基锂拔氢试剂是二异丙基氨基锂，烷基锂拔氢试剂是正丁基锂、叔丁基锂中的一种或几种。

10.如权利要求1所述的制备方法，其特征是所述取代试剂为氯甲烷、溴甲烷中的一种或多种。