[发明专利]一种甘草素/修饰环糊精包合物及其制备方法

权利要求书

1.一种甘草素/修饰环糊精包合物及其制备方法，其特征在于：

适量β-环糊精中加入500~1000 mL蒸馏水，机械搅拌20~60 min后滴加10~40 wt%的NaOH溶液，搅拌；5~20 g对甲苯磺酰氯溶解在乙腈中，加入上述澄清溶液中，继续搅拌1~5 h后减压抽滤得清液，调节pH至中性，置于冰箱中冷藏保存0~24 h，得到的白色固体干燥后即为中间体单-6-O-对甲苯磺酰基-β-环糊精；取2~5 g中间体超声溶解于N, N-二甲基甲酰胺中，再加入2.0~7.0 g N-2-羟乙基-乙二胺，在N₂氛围下50~80℃搅拌反应3~12 h，冷却至室温后除去N, N-二甲基甲酰胺，缓慢加入大量4℃丙酮得到淡黄色沉淀，经除杂工艺后获得较纯的修饰环糊精，即N-2-羟乙基-乙二胺基-β-环糊精。

2.称取0.01~0.05 mmol的权利要求1所获得的修饰环糊精，超声溶解于蒸馏水中，称取0.01~0.05 mmol甘草素溶解于乙醇中，接着将其缓慢注射入修饰环糊精溶液中，然后在40~80℃下搅拌加热反应1~24 h；反应结束后，减压蒸出乙醇，剩余溶液使用0.45 μm微孔滤膜过滤除去未反应的甘草素，最后将溶液烘干后得到黄色的甘草素/修饰环糊精包合物。

3.权利要求2制备的甘草素/修饰环糊精包合物的溶出度及稳定性检测结果显示，发生包合作用后的甘草素累积溶出度与保留率分别提高到80.1%、92.7%，改善了甘草素的溶出度和稳定性。