[发明专利]一种（5-氟嘧啶-4-基）甲醇的合成方法

说明书

本发明属于医药中间体，具体涉及一种（5‑氟嘧啶‑4‑基）甲醇的合成方法。本发明以化合物A作为起始原料，通过在氧化剂作用下进行氧化，利用催化剂作用进行反应，从而得到（5‑氟嘧啶‑4‑基）甲醇，本发明首次提供了一种（5‑氟嘧啶‑4‑基）甲醇的合成方法，为（5‑氟嘧啶‑4‑基）甲醇的合成方法提供了合成路线，且合成方法为路线简短，设计合理，且操作简单，易于控制。

技术领域

本发明属于医药中间体，具体涉及一种（5-氟嘧啶-4-基）甲醇的合成方法。

背景技术

化合物5-氟嘧啶-4-基）甲醇的合成方法及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前5-氟嘧啶-4-基）甲醇的合成方法合成方法鲜有文献报道。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率适合，适合工业化生产的合成方法。

发明内容

本发明所要解决的技术问题：针对上述所述的问题，提供 。

为解决上述技术问题，本发明采用如下所述的技术方案是：

一种（5-氟嘧啶-4-基）甲醇的合成方法，该合成方法包括如下的反应式：

；

包括如下合成步骤：

（1）将化合物A、氧化剂、酸及甲醇放入反应器中，氮气保护，加热，反应，得化合物B；

（2）将化合物B、催化剂、醋酸钠及溶剂放入反应釜中，升压，加热，反应，即得化合物C，即（5-氟嘧啶-4-基）甲醇。

优选地，所述步骤（1）中氧化剂为过氧化二苯甲酰。

优选地，所述步骤（1）中酸为三氟甲磺酸、乙酸、甲磺酸中的任意一种。

优选地，所述步骤（1）中化合物A、氧化剂、三氟乙酸的质量比为1:1～3:2～4，化合物A与甲醇的固液比g/mL为1:22～28。

优选地，所述步骤（2）中催化剂为钯碳催化剂或林德拉催化剂。

优选地，所述步骤（2）中溶剂为乙醇、甲醇、丙醇中的任意一种。

优选地，所述步骤（2）中化合物B、催化剂、醋酸钠的质量比为4～8:2～3:3～5，化合物B与溶剂的固液比g/mL为1:50～55。

本发明与其他方法相比，有益技术效果是：

（1）本发明首次提供了一种（5-氟嘧啶-4-基）甲醇的合成方法，为（5-氟嘧啶-4-基）甲醇的合成方法提供了合成路线；

（2）本发明（5-氟嘧啶-4-基）甲醇的合成方法为路线简短，设计合理，且操作简单，易于控制；

（3）本发明所得到的产物收率较高。

具体实施方式

本发明用下列实施例来进一步说明本发明，但本发明的保护范围并不限于实施例。本领域的技术人员在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可做出许多其他的变化和修改。具体的说，化学和结构上相关的某些试剂可以代替这里描述的试剂以获得相同或相似的结果，并且优选范围之外的条件下反应有可能也能够进行，只是效果未达到最佳。因此，这些显而易见的替代和修改仍包括在权利要求书中保护的范围内。

氧化剂为过氧化二苯甲酰。

酸为三氟甲磺酸、乙酸、甲磺酸中的任意一种。

催化剂为钯碳催化剂或林德拉催化剂。

溶剂为乙醇、甲醇、丙醇中的任意一种。

一种（5-氟嘧啶-4-基）甲醇的合成方法，该合成方法包括如下的反应式：

；