[发明专利]RR-七环醛,其合成,抗栓活性和应用在审
| 申请号： | 202010501830.8 | 申请日： | 2020-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN113754663A | 公开（公告）日： | 2021-12-07 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;侯梦雨 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | rr 七环醛 合成 活性 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种RR-七环醛，结构式如下：
2.一种制备权利要求1所述的RR-七环醛的方法，包括如下步骤:
1)将L-色氨酸苄酯与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行Pictet-Spengler缩合,生成(3S)-1-(2,2-二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
2)(3S)-1-(2,2-二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯转化为(1R,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸；
3)(1R,3S)-1-(2,2-二甲氧乙基-2基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸分子间缩合为权利要求1的RR-七环醛的前体RR-七环甲缩醛；
4)RR-七环甲缩醛转化为权利要求1的RR-七环醛。
3.权利要求1所述的RR-七环醛在制备无出血副作用的抗动脉血栓药物中的应用。
4.权利要求1所述的RR-七环醛在制备无出血副作用的抗静脉血栓药物中的应用。
5.权利要求1所述的RR-七环醛在制备凝血因子X拮抗剂中的应用。
6.权利要求1所述的RR-七环醛在制备P选择素拮抗剂中的应用。
7.权利要求1所述的RR-七环醛在制备GPIIb/IIIa拮抗剂中的应用。
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