[发明专利]一锅法制备头孢替安中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的方法有效
| 申请号： | 202010489732.7 | 申请日： | 2020-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN111533710B | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 陆樊委;孙勇;管啸天;陈着;祝勇杰;冯亚兵;李安排;吴正华;张家庆 | 申请（专利权）人： | 江苏恒沛药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/40 | 分类号： | C07D277/40 |
| 代理公司： | 苏州智品专利代理事务所(普通合伙) 32345 | 代理人： | 王利斌 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业园区金鸡湖*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 头孢 中间体 氨基 噻唑 乙酸 方法 | ||
1.一锅法制备头孢替安中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)以水为溶剂，在合适的温度，合适的摩尔比下，用硫脲和4-氯乙酰乙酸乙酯进行关环，生成2-氨基噻唑-4-乙酸乙酯；
在步骤1)中合适的温度指的是：20-45℃，合适的摩尔比指的是，4-氯乙酰乙酸乙酯：硫脲在1.25-1.0；硫脲和4-氯乙酰乙酸乙酯、与水的体积比质量为2-3v/w；
反应结束后，反应液直接进行下一步反应；
2)在合适的温度下，向上述反应液中，加一定量的碱进行水解反应；在步骤2)中合适的温度指的是：20-45℃，所述碱为NaOH、KOH、Na2CO3、K2CO3中的任意一种，碱的当量2.1-2.5；
3)上述反应结束后，在合适的温度下，向反应液中，加一定量的酸调节PH，析出产品；在步骤3)中合适的温度指的是：0-20℃；
合成路线为：
2.如权利要求1所述的一锅法制备头孢替安中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的方法，其特征在于，碱的当量2.1-2.2。
3.如权利要求1所述的一锅法制备头孢替安中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的方法，其特征在于，所述酸的种类HCl、H2SO4、HNO3中的任意一种，PH值在3.1-5.5。
4.如权利要求1所述的一锅法制备头孢替安中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的方法，其特征在于，在步骤3)中合适的温度在0-10℃，PH值在4.4-5.1。
5.如权利要求1至4任意一项所述的一锅法制备头孢替安中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的方法，其特征在于，步骤3)后得到的2-氨基噻唑-4-乙酸的纯度为不小于99.8面积％。
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