[发明专利]一种利巴韦林中间体的合成工艺及中间体有效
| 申请号： | 202010435545.0 | 申请日： | 2020-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN111471027B | 公开（公告）日： | 2021-09-28 |
| 发明（设计）人： | 谈平忠;谈平安;魏巍;黄明辉;田晨煦 | 申请（专利权）人： | 广安润康药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/10 | 分类号： | C07D249/10;C07C257/22;C07C257/20 |
| 代理公司： | 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 51220 | 代理人： | 唐邦英 |
| 地址： | 638500 四川省广*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利巴韦 林中 合成 工艺 中间体 | ||
1.一种利巴韦林中间体的合成工艺，其特征在于，以草酸单酰肼酯为原料，依次通过与原甲酸三酯缩合、氨解、关环反应获得利巴韦林中间体1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺。
2.根据权利要求1所述的一种利巴韦林中间体的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：
S1：在醇溶剂中，草酸单酰肼酯与原甲酸三酯发生缩合反应生成草酰肼醚；
S2：将草酰肼醚与氨气发生氨解反应生成草肼双胺；
S3：草肼双胺进行关环反应生成利巴韦林中间体1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺。
3.根据权利要求2所述的一种利巴韦林中间体的合成工艺，其特征在于，所述醇溶剂为甲醇或乙醇。
4.根据权利要求2所述的一种利巴韦林中间体的合成工艺，其特征在于，所述关环反应的反应温度为0-100℃，时间为8-48h。
5.根据权利要求4所述的一种利巴韦林中间体的合成工艺，其特征在于，所述关环反应的反应温度为50-80℃，时间为20-36h。
6.根据权利要求2所述的一种利巴韦林中间体的合成工艺，其特征在于，所述草酸单酰肼酯与原甲酸三酯的摩尔比为1:1-4。
7.根据权利要求2所述的一种利巴韦林中间体的合成工艺，其特征在于，所述草酰肼醚与氨气的摩尔比为1:3.5-4.5。
8.一种利巴韦林中间体的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：
S1：在醇溶剂中，草酸单酰肼酯与原甲酸三酯发生缩合反应生成草酰肼醚；
S2：将草酰肼醚与氨气发生氨解反应生成草肼双胺；
S3：草肼双胺进行关环反应生成利巴韦林中间体1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺；
S4：1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺为原料与醇发生酯化反应生成利巴韦林中间体1,2,4-三唑-3-羧酸甲酯。
9.一种合成利巴韦林中间体1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺的中间体，其特征在于，其结构式如下：
R1OOC-CONHN＝CHOR2
其中，R1和R2同时为CH3，或R1和R2同时为CH3CH2。
10.一种合成利巴韦林中间体1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺的中间体，其特征在于，其结构式如下：
H2NOC-CONHN＝CHNH2。
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