[发明专利]一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010435355.9 | 申请日： | 2020-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN111518084B | 公开（公告）日： | 2022-08-09 |
| 发明（设计）人： | 戴红;郑丹丹;钱程;缪何一;张海军;张燕;李建华;施磊;周贝贝;王凯 | 申请（专利权）人： | 南通大学 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61P35/00 |
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| 地址： | 226019 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 嘧啶 单元 吡唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
本发明涉及一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物及其制备方法和应用。通过1,3‑二甲基吡唑‑4‑甲醛肟与取代嘧啶氧基苄氯的缩合反应得到。所述一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物对肿瘤细胞HepG2和SMMC‑7721均显示出优良的抑制效果，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
技术领域
本发明涉及医药领域，具体涉及一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物及其制备方法和应用。
背景技术
近年来，恶性肿瘤严重威胁着人类健康，癌症的发病率不断上升。因此，需要广大药物科学工作者寻找出新型的抗肿瘤药物。
吡唑环是重要的氮杂环，吡唑衍生物在医药领域扮演着十分重要的角色。
取代嘧啶基团也是重要的含氮杂环，取代嘧啶类衍生物在医药领域也具有广阔的应用。
因此，通过吡唑片段与取代嘧啶基团有机地连接在一起，有望从中能够得到呈现良好抗肿瘤活性的化合物。
发明内容
本发明的目的是提供对人肝癌细胞HepG2和人肝癌细胞SMMC-7721显示出良好防治作用的一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物。
本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。
本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备抗肿瘤细胞药物方面的用途。
为解决上述技术问题，本发明提供一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物，其具有通式I结构，
优选地，一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物，具有如下的结构：
本发明提供上述一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物的制备方法，其特征在于包括以下反应步骤：
将化合物Ⅱ和Ⅲ溶于有机溶剂，加入适量缚酸剂，反应一段时间后，减压条件下蒸出溶剂，所得粗品通过硅胶柱层析分离得到目标化合物，
优选地，一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物的制备方法，包括以下反应步骤：
其中，中间体II参照文献(J.Agric.Food Chem.2008,56,10805)方法合成而得到，中间体III参照文献(Chin.J.Org.Chem.2015,35,2617)方法合成而得到。
通式I化合物对人肝癌细胞HepG2和人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。
本发明公开的一种含嘧啶杂环单元的吡唑衍生物对人肝癌细胞HepG2和人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性，因此可用来制备抗肿瘤细胞药物。
具体实施方式
为了便于对本发明的进一步了解，下面提供的实施例对其做了更详细的说明。这些实施例仅供叙述而并非用来限定本发明的范围或实施原则。
实施例1：
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