[发明专利]木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备治疗黑色素瘤的药品中的应用在审

专利信息
申请号: 202010419304.7 申请日: 2020-05-18
公开(公告)号: CN111514133A 公开(公告)日: 2020-08-11
发明(设计)人: 刘蕊;王丹丹;张景照;唐旭东 申请(专利权)人: 深圳松乐生物科技有限公司
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61K31/704;A61K31/715;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/00;A61K9/48;A61K9/06;A61K9/14;A61P35/00
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 吕纪涛
地址: 518057 广东省深圳*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 木香 内酯 制备 治疗 黑色素瘤 药品 中的 应用
【说明书】:

发明提供了木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用,属于生物医药技术领域。本发明中,木香烃内酯和/或去氢木香内酯能够抑制黑色素瘤细胞B16增殖和诱导细胞凋亡,具有抗黑色素瘤的作用。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备治疗黑色素瘤的药品中的应用。

背景技术

黑色素瘤,又称恶性黑色素瘤(Malignant Melanoma,MM),被称为“皮肤癌王”,是皮肤癌当中最危险的一种,增殖能力极强,是导致死亡人数最多的皮肤癌。中国黑色素瘤检出率增加,每年新发病持续增长。目前,常规治疗黑色素瘤的主要方法是手术、放疗和化疗,但存在创伤大、不良反应明显的技术问题。

发明内容

本发明的目的在于提供木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备治疗黑色素瘤的药品中的应用,木香烃内酯和/或去氢木香内酯通过抑制黑色素瘤细胞增殖和诱导黑色素瘤细胞凋亡来治疗黑色素瘤。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用。

优选的,所述木香烃内酯和/或去氢木香内酯通过抑制黑色素瘤细胞增殖和/或诱导黑色素瘤细胞凋亡来治疗黑色素瘤。

优选的,当所述药品包括木香烃内酯和去氢木香内酯时,所述木香烃内酯和去氢木香内酯的质量比为(1~10):(1~10)。

优选的,所述药品还包括人参皂苷Rh2或黄芪多糖。

优选的,当所述药品包括木香烃内酯和人参皂苷Rh2时,所述木香烃内酯和人参皂苷Rh2的质量比为(1~10):(1~10)。

优选的,当所述药品包括木香烃内酯和黄芪多糖时,所述木香烃内酯和黄芪多糖的质量比为(1~10):(1~10)。

优选的,所述药品的剂型包括口服制剂和外用制剂;所述口服制剂包括颗粒剂、片剂、汤剂或胶囊剂;所述外用制剂包括软膏剂或散剂。

优选的,所述药品还包括辅料;当所述药品的剂型为颗粒剂时,所述辅料包括β-环糊精和硬脂酸镁;当所述药品的剂型为片剂时,所述辅料包括羟丙甲纤维素、硬脂酸镁和麦芽糊精;当所述药品的剂型为软膏剂时,所述辅料包括凡士林。

本发明的有益效果:本发明提供了木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用。本发明中,木香烃内酯和/或去氢木香内酯能够抑制黑色素瘤细胞B16增殖和诱导细胞凋亡,具有抗黑色素瘤的作用。木香烃内酯处理B16细胞24h,48h的IC50值分别为28.34μmol/L和19.21μmol/L;去氢木香内酯处理B16细胞24h,48h的IC50值分别为29.54μmol/L和21.22μmol/L;木香烃内酯处理B16细胞48h后,细胞形态发生明显变化,主要是凋亡相关形态学的改变,包括细胞收缩、高染色质凝聚、凋亡体的可见形成和核降解;去氢木香内酯处理B16细胞48h后,细胞形态发生明显变化,主要是凋亡相关形态学的改变,包括细胞收缩、高染色质凝聚、凋亡体的可见形成和核降解;木香烃内酯处理细胞48h后,浓度为25μmol/L时诱导35.1%的B16细胞凋亡;浓度为50μmol/L的木香烃内酯诱导50.2%的B16细胞凋亡;浓度为100μmol/L时诱导57.6%的B16细胞凋亡;去氢木香内酯处理细胞48h后,浓度为25μmol/L时诱导36%的B16细胞凋亡;浓度为50μmol/L的去氢木香内酯诱导47.9%的B16细胞凋亡;浓度为100μmol/L时诱导57.5%的B16细胞凋亡。

附图说明

图1为木香烃内酯对B16细胞增殖的影响;

图2为去氢木香内酯对B16细胞增殖的影响;

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