[发明专利]一种4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010374044.6 | 申请日： | 2020-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN113620903B | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 左建平;汤杰;唐炜;杨帆;胡玟奇;童贤崑;周宇;林颖;何佩岚;张颖;朱峰华;于丽芳;冯春兰 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D277/66 | 分类号： | C07D277/66;C07D417/12;A61P31/14 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 陈艳娟 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 取代 苯胺 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物，其特征在于，其结构如式(I)所示：
R1为氢、卤素、C1-C10烷氧基；
R2为氢、C1-C10烷基；
R3为环戊基、环己基、噻吩、吡咯、呋喃、其中，n为2-3；X为O、CH2、N；当X为N时，G为氢、甲基、
2.如权利要求1所述的4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物，其特征在于，R1为氢、卤素、C1-C10烷氧基；R2为氢、C1-C10烷基；R3为环戊基、环己基、噻吩、吡咯、呋喃、
3.如权利要求1所述的4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物，其特征在于，R1为氢、卤素、甲氧基；R2为氢、甲基、乙基；R3为环戊基、环己基、噻吩、吡咯、呋喃、
4.如权利要求1所述的4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物，其特征在于，当式(I)中所述的R2为氢时，所述4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物的结构如式(I-1)所示：
其中，R1、R3的定义同权利要求1。
5.如权利要求1所述的4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物，其特征在于，当式(I)中的R3为时，4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物的结构如式(I-2)和式(I-4)所示：
其中，R1、R2、n、X、G的定义同权利要求1。
6.如权利要求4所述的4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物的制备方法，其特征在于，在溶剂中，在碱的作用下，取代的4-(苯并噻唑-2-基)苯胺和卤代物发生亲核取代生成目标产物I-1，反应过程如反应式(a)所示：
其中，
R1为氢、卤素、C1-C10烷氧基；
R3为环戊基、环己基、噻吩、吡咯、呋喃、
Y为卤素。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述溶剂为DMF、乙腈中的一种或两种；和/或，所述碱为氢化钠、碳酸钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的一种或几种；和/或，所述碱与取代的4-(苯并噻唑-2-基)苯胺的摩尔用量之比为2:1～10:1；和/或，所述卤代物与取代的4-(苯并噻唑-2-基)苯胺的摩尔用量之比为1:1～2:1；和/或，所述反应的温度为室温～130℃。
8.如权利要求1-5之任一项所述的4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物在制备抗病毒药物中的应用，其特征在于，所述病毒为MERS-COV、SARS-CoV-2、2013SARS-CoV。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述4-(苯并噻唑-2-基)-N-取代苯胺化合物用于抑制病毒的生长、转移、增殖，促进病毒的凋亡。
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