[发明专利]2，3-二取代色酮类衍生物的合成及其制备方法有效
| 申请号： | 202010362730.1 | 申请日： | 2020-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111518067B | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 李艳忠;王孟丹;杨亚婕;穆远洋;尹利强;徐穆榕;王野;袁洋 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;C07D491/052 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 陈艳娟 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 酮类 衍生物 合成 及其 制备 方法 | ||
本发明公开了一种如式(I)所示的2，3‑二取代色酮类衍生物及其合成方法，所述方法以炔酮类化合物、肟和炔酯类为原料，在碱的作用下，合成得到式(I)所示的2，3‑二取代色酮类衍生物。本发明制备方法具有原料简单易得、高原子经济性、高化学区域选择性、后处理简便、普适性好、收率良好、环境友好等优点。
技术领域
本发明属于有机化合物合成的技术领域，涉及碱催化的2，3-二取代色酮类衍生物的合成方法。
背景技术
色酮是重要的天然产物类别，具有有用的药物特性，例如抗癌，抗菌和抗HIV活性。因此，其生物合成已引起长期关注。然而，温和条件下有效合成多取代色酮仍然值得进一步研究。无取代或单取代色酮类化合物合成方法众多，但2，3-二取代色酮的合成报道较少，并且还需要用到昂贵的苯炔前体或过渡金属试剂。例如：文献(1)Chai G.；Qiu Y.；Fu C.；MaS.,Org.Lett.,2011,13,5196.(2)Gaspar,A.；Matos,M.J.；Garrido,J.；Uriarte,E.；Borges,F.Chem Rev 2014,114,4960.(3)Smith,R.J.；Nhu,D.；Clark,M.R.；Gai,S.；Lucas,N.T.；Hawkins,B.C.,J Org Chem 2017,82,5317.
发明内容
本发明的目的是提供一种2，3-二取代色酮类衍生物及其合成方法，所述方法为一种碱促进的、低成本、对环境友好的合成方法。本发明提出的2，3-二取代色酮类衍生物，是许多天然产物和药物分子中主要的结构单元，而且大多具有较强的生物活性。可用于有机合成中间体，在药物合成方面具有重大研究价值。
本发明提出的一种未报道过的2，3-二取代色酮类衍生物，其结构如式(I)所示：
其中，
R1为H、卤素、吡啶；
R2为H、卤素、烷基、烷氧基。
优选地，
R1为H、氯、吡啶；
R2为H、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、氯。
进一步优选地，
R1为H、氯、吡啶；
R2为H、甲基、甲氧基、氯。
本发明还提供了一种式(I)所示的2，3-二取代色酮类衍生物的合成方法，第一步：在溶剂中，原料炔酯类化合物和肟在碱作用下反应一定时间；第二步：然后加入炔酮类化合物进行反应，合成得到式(I)所示的2，3-二取代色酮类衍生物；其反应过程如式(II)所示：
其中，
R1为H、卤素、吡啶；
R2为H、卤素、烷基、烷氧基。
优选地，
R1为H、氯、吡啶；
R2为H、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、氯。
进一步优选地，
R1为H、氯、吡啶；
R2为H、甲基、甲氧基、氯。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东师范大学，未经华东师范大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010362730.1/2.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
