[发明专利]D6在审

专利信息
申请号: 202010328818.1 申请日: 2013-09-18
公开(公告)号: CN111728971A 公开(公告)日: 2020-10-02
发明(设计)人: A·萨默;C·张;J·卡特;J·阿瑟;M·布雷德伯里;T·甘特;M·沙赫巴兹 申请(专利权)人: 奥斯拜客斯制药有限公司
主分类号: A61K31/4375 分类号: A61K31/4375;A61K9/22;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/32;A61P25/14;C07D455/06
代理公司: 北京市路盛律师事务所 11326 代理人: 冯云;王桂玲
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
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【权利要求书】:

1.一种固体口服剂型,所述固体口服制剂包括6毫克的d6-四苯喹嗪和剂型重量的约5%至约30%的聚合物,所述聚合物为聚(环氧乙烷)聚合物、科利当(Kollidon)聚合物、羟丙基甲基纤维素(HPMC)聚合物、羟丙基纤维素(HPC)聚合物、卡波普(Carbopol)聚合物或它们的组合,其中如果所述口服剂型以进食状态口服给予人,则其给药结果为:

约132hr*ng/mL的血浆中总组合量的氘化二氢四苯喹嗪的AUCinf;或者

约15.5ng/mL的血浆中总组合量的氘化二氢四苯喹嗪的Cmax

2.如权利要求1所述的固体口服剂型,其中所述总组合量的氘化二氢四苯喹嗪的AUCinf是约132hr*ng/mL;且

所述总组合量的氘化二氢四苯喹嗪的Cmax是约15.5ng/mL。

3.如权利要求1所述的固体口服剂型,其中所述聚合物包括聚(环氧乙烷)聚合物。

4.如权利要求3所述的固体口服剂型,其中所述聚(环氧乙烷)聚合物包括N60K聚合物。

5.如权利要求3所述的固体口服剂型,其中所述聚(环氧乙烷)聚合物是N60K聚合物。

6.如权利要求1所述的固体口服剂型,其中所述聚合物包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)聚合物。

7.如权利要求5所述的固体口服剂型,其中所述聚合物包括选自HPMC K4M、HPMC K100LV或HPMC E15LV的HPMC聚合物。

8.如权利要求6所述的固体口服剂型,其中所述聚合物包括HPMC K4M聚合物。

9.如权利要求1所述的固体口服剂型,其中所述聚合物包括羟丙基纤维素(HPC)聚合物。

10.一种固体口服剂型,所述固体口服制剂包括12毫克d6-四苯喹嗪和剂型重量的约5%至约30%的聚合物,所述聚合物为聚(环氧乙烷)聚合物、科利当(Kollidon)聚合物、羟丙基甲基纤维素(HPMC)聚合物、羟丙基纤维素(HPC)聚合物、卡波普(Carbopol)聚合物或它们的组合,其中如果所述口服剂型以进食状态口服给予人,则其给药结果为:

约289hr*ng/mL的血浆中总组合量的氘化二氢四苯喹嗪的AUCinf;或者

约32.1ng/mL的血浆中总组合量的氘化二氢四苯喹嗪的Cmax

11.如权利要求10所述的固体口服剂型,其中

其中所述总组合量的氘化二氢四苯喹嗪的AUCinf是约289hr*ng/mL;且

所述总组合量的氘化二氢四苯喹嗪的Cmax是约32.1ng/mL。

12.如权利要求10所述的固体口服剂型,其中所述聚合物包括聚(环氧乙烷)聚合物。

13.如权利要求12所述的固体口服剂型,其中,所述聚(环氧乙烷)聚合物包括N60K聚合物。

14.如权利要求12所述的固体口服剂型,其中,所述聚(环氧乙烷)聚合物是N60K聚合物。

15.如权利要求10所述的固体口服剂型,其中所述聚合物包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)聚合物。

16.如权利要求10所述的固体口服剂型,其中所述聚合物包括选自HPMC K4M、HPMCK100 LV或HPMC E15LV的HPMC聚合物。

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