[发明专利]广藿香油的质量检测方法、其包合物、干混悬剂及其用途

说明书

本发明涉及对广藿香油的质量检测方法、其包合物、干混悬剂及其制药用途。所述广藿香油的质量检测方法包括以下步骤：S1：使用GC‑MS测量广藿香油的图谱；S2：将步骤S1中的图谱根据GC‑MS NIST数据库进行匹配以得到特征峰的定性归属信息；S3：根据步骤S1中的图谱结合步骤S2中的定性归属信息，在步骤S1中的图谱中，检测对应于刺蕊草烯、δ‑愈创木烯、广藿香醇及广藿香酮的峰面积，若其峰面积总和占比大于70％，则表明所述广藿香油的质量合格。根据本公开的广藿香油的质量检测方法可以快速检测中药质量，规范中药标准，推进中药的药理学研究，提供安全可靠便于保存的中药制剂。

技术领域

本发明涉及广藿香油的质量检测方法、其药物剂型及其用途；具体而言，本发明涉及广藿香油的质量检测方法、广藿香油包合物、广藿香油干混悬剂以及其在制备用于治疗溃疡性结肠炎的药物中的用途。

背景技术

溃疡性结肠炎是涉及免疫反应、结肠结构变化和肠道菌群的复杂疾病，具有病程长、难治愈、易复发特点，病情恶化后可威胁生命，此外还会增加病人罹患结直肠癌的风险，被称为“不是癌症的癌症”。目前该病的药物治疗多以氨基水杨酸、糖皮质激素或免疫抑制剂为主。但是远期治疗效果不佳，长期服用此类药物具有很大副作用。因此尚无药效可靠、安全性好、适合长期或终身使用的治疗药物。

中医学将溃疡性结肠炎称为“肠风、肠僻、泄泻”等，主要病机是脾虚。在临床中有诸多治疗溃疡性结肠炎的有效复方及单味药，现代药理研究也证实了中药有效成分治疗溃疡性结肠炎有药效好、作用机制清晰的特点。由于中药抗溃疡性结肠炎作用具有多成分及多靶点起效、药效显著、安全性高的优势，因此在临床和实验中挖掘和寻找溃疡性结肠炎治疗中药候选药物具有很大的开发前景。在处于临床试验阶段的新药申报中，治疗溃疡性结肠炎的中药复方新药受理有溃结康灌肠液、肠安康胶囊和三金结肠康胶囊，未见中药有效部位新药申报。因此治疗溃疡性结肠炎且作用机制清晰的中药有效成分及其新制剂的开发还尚显不足，目前市场缺乏化学成分质量可控、具有代制剂技术特点、可用于治疗溃疡性结肠炎的临床候选中药新药。

广藿香为唇形科植物广藿香(Pogostemon cablin(Blanco)Benth.)的干燥地上部分，为2015版《中国药典》收载，具有芳香化浊，和中止呕，发表解暑，用于湿浊中阻，脘痞呕吐，暑湿表证，腹痛吐泻等，主要药理作用为调节胃肠道功能、抗炎和抗菌、镇痛与解热等，是治疗消化系统疾患的常用中药方剂组成药味。广藿香的主要成分是广藿香油，它是一种挥发油，具有抗炎、抗菌、抗过敏等药理作用，也是藿香正气水、抗病毒口服液和霍胆丸等多种中成药的处方组成。广藿香油作为植物提取物，为2015版《中国药典》收载，其主要成分为广藿香醇，药典规定其含量不得少于26％。国内外研究表明，广藿香油和广藿香醇对于溃疡性结肠炎动物具有明确治疗效果。广藿香油发挥溃疡性结肠炎药效的前提是其成分清晰、质量可控、安全稳定。

然而，由于制备方法主要是天然产物的提取，因此植物产地、生长环境、提取工艺都会对广藿香油的成分有一定影响。而目前2015版《中国药典》中广藿香油的检查主要包括薄层鉴别和含量测定，所述含量仅仅以广藿香醇单一成分测定为主，难以全面控制广藿香油的质量。

为保证广藿香油的临床治疗作用得以发挥，不仅需要严格控制广藿香油的质量，还需要根据广藿香油的理化性质及用药目的，开发合适的制剂技术或适宜的剂型。由于广藿香油是一种油状提取物，具有挥发性强，稳定性差等缺点，故制剂选择受限，因此对其进行挥发油液体固化的制剂技术或者制剂制备研究则非常有必要。研究报道环糊精包合技术可以提高挥发油的稳定性，采用饱和水溶液法制备包合物简单、易行。目前对于广藿香油-β-环糊精包合物制备的最佳投料比、包合温度与时间等虽然已有一些研究报道，但仍无法解决广藿香挥发油难固化、药物成分易迁移、稳定性差的问题，因此常规的包合技术及一般的制剂并不能很好克服广藿香挥发油这一类液体药物开发成制剂的困境，因此，探索一些能解决挥发油制剂难点的合适辅料或技术是当前要解决的一个关键制剂问题。