[发明专利]用于治疗新型冠状病毒肺炎继发细菌感染性疾病的截短侧耳素类化合物

权利要求书

1.本发明提供一种式I化合物、或其立体异构体、前药、活性代谢物或药物可接受的盐、溶剂化物或结晶形式：

其中，

n为0～4的整数；

Q为-CH₂-,

R¹为羟基，氢或氘；

R²为羟基，氢，氘，卤素；

R^2‘为羟基，氢，氘，卤素；

R³为羟基，氢，氘，卤素；

R⁴为氢，氘，卤素，羟基，氨基，C₁-C₆烷基或环烷基；

R^4‘为氢，氘，卤素，羟基，氨基，C₁-C₆烷基或环烷基，R^4‘与R⁴可形成3-6碳原子的环，R^4‘与R⁴可与O、S、N形成3-6杂原子的环；

R⁵为氢，一个或多个卤素、羟基、氨基取代的C₁-C₆烷基或环烷基；

R⁶为氢，氘，C₁-C₆烷基或环烷基。

2.本发明提供一种式II化合物、或其立体异构体、前药、活性代谢物或药物可接受的盐、溶剂化物或结晶形式：

其中，

n为0～4的整数；

R¹为羟基，氢或氘；

R²为羟基，氢，氘，卤素；

R^2‘为羟基，氢，氘，卤素；

R³为羟基，氢，氘，卤素；

R⁴为氢，氘，卤素，羟基，氨基，C₁-C₆烷基或环烷基；

R⁵为氢，一个或多个卤素、羟基、氨基取代的C₁-C₆烷基或环烷基；

R⁶为氢，氘，C₁-C₆烷基或环烷基。

3.如权利要求1至2中提供的化合物、或其立体异构体、前药、活性代谢物或药物可接受的盐、溶剂化物或结晶形式，其中所述化合物由以下任一结构式表示：

4.一种药物组合物，其包含治疗有效量的单位剂量形式的权利要求1至3中任一项的化合物和一种或多种药学上可接受的载体。

5.一种结合物，其包含治疗有效量的权利要求1至3中任一项的化合物和对病原微生物介导的疾病具有治疗活性的另一试剂。

6.权利要求1至3中任一项的化合物、其N-氧化物或其前药，用于制备用于治疗由病原微生物介导的病症的药物的用途。

7.权利要求6的用途，其中所述微生物介导的病症，选自全身感染性疾病、眼部感染性疾病、人类性传播疾病、上呼吸道感染性疾病、下呼吸道感染性疾病、皮肤和软组织感染性疾病、急性窦炎、慢性支气管炎、社区获得性肺炎、医院获得性肺炎、冠状病毒肺炎、新型冠状病毒肺炎(COVID-19)。