[发明专利]一种氧化吲哚螺环类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种氧化吲哚螺环类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

在溶剂和碱存在条件下，式Ⅰ所示的靛红或靛红衍生物与式Ⅱ所示的二乙酰一肟在碱的催化下发生Aldol反应；再向反应体系中加入酸催化关环得到式Ⅲ所示的氧化吲哚螺环类化合物，

其反应通式如下：

其中，反应通式中的R₁选自氢、卤素、芳基、三氟甲基、氰基、C₁-C₁₂烷氧基、甲基、乙基、硝基、酯基中的一种；R₂选自甲基、乙基、丙基、异丙基、烯丙基、正丁基、乙酰基、苄基中的一种；R₃选自氢、甲基、芳基中的一种；所述酸为盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸中的一种。

2.如权利要求1所述的氧化吲哚螺环类化合物的合成方法，其特征在于，所述的碱为奎宁、DBU、DIPEA、DABCO、Et₃N、TMG、NaOH、KOH、CsOH中的一种。

3.如权利要求1所述的氧化吲哚螺环类化合物的合成方法，其特征在于，所述溶剂为甲苯、DCM、CHCl₃、THF、1,4-二氧六环、乙腈中的一种。

4.如权利要求1所述的氧化吲哚螺环类化合物的合成方法，其特征在于，T₁为0～90℃，Aldol反应的反应时间为6～48；T₂为20～90℃，加入酸催化关环的反应时间为3～48h。

5.如权利要求1所述的氧化吲哚螺环类化合物的合成方法，其特征在于，所述的靛红或靛红衍生物与二乙酰一肟、碱、酸的摩尔比是1:1-5：0.05-0.3:1-10。

6.一种带有1,2-噁嗪核心骨架的氧化吲哚螺环类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤一、按权利要求1-5任一项所述的氧化吲哚螺环类化合物的合成方法制备获得式Ⅲ所示的氧化吲哚螺环类化合物；

步骤二、将步骤一获得的式Ⅲ所示的氧化吲哚螺环类化合物溶解在甲醇中，于0 ℃下向溶液中加入硼氢化钠，均匀搅拌后获得式Ⅳ所示的氧化吲哚螺环类化合物，其反应通式如下：

其中，R₁选自氢、卤素、芳基、三氟甲基、氰基、C₁-C₁₂烷氧基、甲基、乙基、硝基、酯基中的一种；

R₂选自甲基、乙基、丙基、异丙基、烯丙基、正丁基、乙酰基、苄基中的一种；

R₃选自氢、甲基、芳基中的一种。