[发明专利]卡利拉嗪关键中间体构型转化的一种制备方法在审
| 申请号： | 202010250588.1 | 申请日： | 2020-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN113493399A | 公开（公告）日： | 2021-10-12 |
| 发明（设计）人： | 罗米海;赵国磊;郭佳志 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/24 | 分类号： | C07C271/24;C07C269/00 |
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| 地址： | 102206 北京市昌平区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卡利拉嗪 关键 中间体 构型 转化 一种 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.卡利拉嗪关键中间体构型转化的制备方法，其特征在于：它是由下述合成路线制备而成：第一步是2-（4-（（叔丁氧基羰基）氨基）环己基）乙酸乙酯(化合物I)脱保护形成氨再氧化成反式2-（-4-硝基环己基）乙酸乙酯（化合物II），第二步是反式2-（-4-硝基环己基）乙酸乙酯在酸性条件下还原，对氨基保护得到反式2-（4-（（叔丁氧基羰基）氨基）环己基）乙酸乙酯（化合物III）
。
2.根据权利要求1的方法，在合成布瓦西坦第一步中，氧化试剂为过氧化物，优选为间氯过氧苯甲酸、过氧化氢、过氧甲酸、过氧乙酸。
3.根据权利要求1的方法，在合成布瓦西坦第一步中，氧化试剂当量优选为1-5当量。
4.根据权利要求1的方法，在合成布瓦西坦第二步中，还原体系优选Fe/HCl、Pd/H2、NaBH4、Na2S2。
5.根据权利要求1的方法，在合成布瓦西坦第二步中，还原溶剂优选非质子溶剂，优选乙酸乙酯（EA）、四氢呋喃（THF）、二氯甲烷（DCM）。
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