[发明专利]2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物、其制备方法、药物组合物与应用有效
| 申请号： | 202010247992.3 | 申请日： | 2020-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN111116565B | 公开（公告）日： | 2020-07-14 |
| 发明（设计）人： | 吴晓焜;马洪艳;李孟心;雷桥仕 | 申请（专利权）人： | 中科利健制药（广州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/506;A61P35/00;A61P31/00;A61P37/02;A61P19/08;A61P9/12 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 向薇 |
| 地址： | 510700 广东省广州市黄埔区萝岗开源*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基 吡唑 吡啶 化合物 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.具有如下所示结构通式的2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物、或其药学上可接受的盐：
其中，R2选自C3-C5环烷基；
R3选自、、；
Ar选自如下基团：
n=1、2或3；
Ar0选自：
、，其中，X分别独立地为C或N，且至少一个X为N；
R0分别独立地选自如下基团：卤素、-（C=O）NH2、-（C=O）NHCH3、-NHCH2C（CH3）2OH、-OCH3、-NH（C=O）CH3、-（C=O）N（CH3）2、-CN、-（C=O）OCH3、-CF3、或相邻的C原子上的两个R0基团形成。
2.根据权利要求1所述的2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，Ar选自如下基团：
。
3.根据权利要求1所述的2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，R0分别独立地选自如下基团：
-F、-Cl、-OCH3、-（C=O）NH2、-（C=O）NHCH3、。
4.根据权利要求1~3任一项所述的2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，R2选自C3环烷基。
5.根据权利要求1~3任一项所述的2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3选自。
6.根据权利要求1~3任一项所述的2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3选自。
7.一种2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物选自如下化合物：
、、、
、、、
、、、
、、、
、、、
、、、
、、、
。
8.权利要求1~7任一项所述2-芳基-4-（4-吡唑氧基）吡啶类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
（1）化合物1与卤代试剂反应，得化合物2，其中，X代表卤素；
（2）化合物2与2-溴-4-羟基吡啶进行取代反应，得化合物3；
（3）化合物3与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行反应，得化合物4；
（4）化合物4与水合肼进行反应，得化合物5；
（5）化合物5与R2-B（OH）2进行偶联或取代反应，得化合物6；
（6）化合物6与Ar-B（OH）2进行Suzuki偶联反应；
其中，R2、R3和Ar的定义同权利要求1~7任一项所述。
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