[发明专利]一种测定肛泰栓中有机成分溶出度的方法

说明书

本发明公开了一种测定肛泰栓中有机成分溶出度的方法，本检测方法采用流通池法测定肛泰栓中有机成分的溶出度，解决了现有技术对于肛泰栓的质量标准检验中只有盐酸罂粟碱及盐酸小檗碱的含量测定项，而没有溶出度的检测方法的缺陷。对于肛泰栓溶出度的测定可以反映出药物的溶出速度，控制工艺、物料的变更对溶出度的影响，从而生产出质量均一、稳定的产品。

技术领域

本发明涉及药物分析领域，具体涉及一种肛泰栓溶出度的检测方法。

背景技术

溶出度是指药物从固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。溶出度是固体制剂质量控制的一个重要指标，对难溶性的药物一般都应作溶出度的检查。目前《中国药典》收载的溶出度测定法有转篮法、桨法及小杯法，但这些方法主要适用于片剂或胶囊剂等传统的固体制剂。

流通池法(flow-throughcellmethod,FTC)作为一种新型的溶出度检查方法，有着广阔的应用前景，不仅在传统剂型中，特别是在贴剂、微球、药物释放支架、混悬剂、植入剂及脂质体等新剂型的应用中更是具有很大的实用价值，可以很好的弥补传统溶出度方法的不足。因此，目前《美国药典》、《英国药典》、《欧洲药典》以及《日本药局方》中均已收载流通池法。流通池的工作原理为使用恒流泵将预先加热至合适温度的介质以适宜流速泵入流通池的下端与样品相接触，介质经流通池的上端滤过后选择适宜的时间点测定介质中药物浓度。尽管如此，流通池法在栓剂溶出度的检测面目前并未得到广泛应用。

栓剂为一种非口服局部给药的固体制剂，由于其克服了口服制剂中一些难以避免的不足，所以近几年来发展很快，相继出现了缓释栓剂、控释栓剂及微囊栓剂等。栓剂中活性成分的释放和吸收过程也逐渐被人们所重视，如何控制产品质量，以保证栓剂的安全有效是一个重要问题。但由于栓剂基质密度比水小，基质在37℃融化时，形成大小不一的油状物漂浮于介质上，使用传统的溶出度测试仪器，样品之间的溶出度偏差很大。因此目前缺少一种较为有效的测定栓剂溶出的方法，尤其溶出介质等各种检测参数更是难以确定。

肛泰栓是烟台荣昌制药股份有限公司生产的一种治疗痔疮的产品，其具有凉血止血，清热解毒，燥湿敛疮，消肿止痛的功效。适用于湿热下注所致的内痔，混合痔的内痔部分Ⅰ、Ⅱ期出现的便血、肿胀、疼痛，以及炎性外痔出现的肛门坠胀疼痛、水肿、局部不适。烟台荣昌制药股份有限公司生产的肛泰栓的规格为1g/粒。目前肛泰栓在国家标准中只有盐酸罂粟碱及盐酸小檗碱的含量测定项，尚未有溶出度检测，不能很好的反映肛泰栓在体内外的溶出情况。因此，提供有效测定一种肛泰栓种有机成分溶出度的方法，成为了本领域技术人员亟待解决的问题。

发明内容

鉴于以上所述的现有技术问题，本发明的目的在于提供一种测定肛泰栓中有机成分溶出度的方法，运用流通池法和高效液相法测定肛泰栓制剂盐酸罂粟碱和盐酸小檗碱两种成分的溶出度，以表征肛泰栓的整体溶出行为，为中药整体性质研究提供一定参考。

为了实现上述主要目的，本发明提供一种测定肛泰栓中有机成分溶出度的方法，所述有机成分为盐酸罂粟碱和盐酸小檗碱，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

1)对照品溶液的制备：取对照品适量，精密称定，以含有表面活性剂的缓冲溶液作为溶剂配置对照品溶液，所述的对照品溶液为10μg/ml的盐酸罂粟碱溶液或30μg/ml的盐酸小檗碱溶液；

2)供试品溶液的制备：取肛泰栓样品，采用流通池法，以含有表面活性剂的缓冲溶液作为溶出介质，设置流通池流速为12-24ml/min，脉动频率为120次/分钟，流通池温度为37℃±0.5℃，分别在15、30、45、60、90、120、180、210、240、300分钟时取溶液1ml，用微孔滤膜滤过，滤液即为供试品溶液；

3)高效液相色谱法测定：精密吸取对照品溶液和供试品溶液，分别按照高效液相色谱法进行测定，记录色谱图；

其中，所述盐酸罂粟碱的溶出度色谱条件为：

a)色谱柱为C18色谱柱；