[发明专利]一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物及其制备方法和其在制备抗真菌药物中的用途有效

专利信息
申请号: 202010150359.2 申请日: 2020-03-06
公开(公告)号: CN111303237B 公开(公告)日: 2022-05-03
发明(设计)人: 韩冰;曹永兵;王晓娟;陈辉;张雷;刘伟;叶招浇;喻轶群;郭楠;胡金锋 申请(专利权)人: 上海市闵行区中心医院
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61P31/10
代理公司: 天津市尚仪知识产权代理事务所(普通合伙) 12217 代理人: 王山
地址: 201612 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 羟基 取代 齐墩果烷型五环 三萜类 化合物 及其 制备 方法 真菌 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

a.将覆盆子果实进行干燥并粉碎;

b.常温下用75%乙醇提取3~5次,每次12~24小时;

c.合并提取液减压浓缩除去甲醇得到浸膏;

d.用水分散浸膏,并依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇各萃取2~3次,得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水四个组分;

e.步骤d中获得的乙酸乙酯部分经过硅胶柱以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,石油醚-乙酸乙酯的洗脱比例为30:1-0:1,v/v;再经过MCI柱以甲醇-水梯度洗脱,甲醇-水的洗脱比例为50:50-70:30–85:15-100:0,v/v;最后经凝胶柱色谱和半制备型HPLC进一步纯化,得到化合物2α,3α,23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸,结构式如下:

2.一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物在制备抗真菌药物中的用途,其特征在于:所述多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物为2α,3α,23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸;所述抗真菌药物为抗白色念珠菌SC5314药物。

3.根据权利要求2所述的一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物在制备抗真菌药物中的用途,其特征在于:所述化合物单独应用或者合用,或与药学上可接受的载体或赋形剂结合,按照常规方法制成口服或者非口服剂型。

4.一种抗真菌类药物,其特征在于:所述抗真菌类药物以2α,3α,23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸为活性成分,所述真菌为白色念珠菌SC5314。

5.根据权利要求4所述的一种抗真菌类药物,其特征在于:所述抗真菌类药物含有药学上可接受的辅料,制成药学上可接受的剂型。

6.根据权利要求5所述的一种抗真菌类药物,其特征在于:所述抗真菌类药物的剂型为片剂、胶囊、注射剂。

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