[发明专利]利博西林用于制备治疗罹患磷酸二酯酶4介导疾病的患者的医药组合物及用途

说明书

本发明的名称为利博西林用于制备治疗罹患磷酸二酯酶4介导疾病的患者的医药组合物及用途。本发明公开一种用于治疗罹患磷酸二酯酶4介导疾病的患者的医药组合物，其包括有效剂量的利博西林(Ribociclib)以及医药上可接受的载体。本发明另公开了一种利博西林用于制备治疗罹患磷酸二酯酶4介导疾病的患者的医药组合物的用途。利用本发明的用途及医药组合物，可有效的抑制磷酸二酯酶4的活性，并可治疗磷酸二酯酶4介导疾病。

技术领域

本发明是关于一种治疗罹患磷酸二酯酶4介导疾病的患者的医药组合物以及制备该医药组合物的用途。

现有技术

磷酸二酯酶(phosphodiesterase，PDE)家族能够将环腺苷单磷酸(Cyclicadenosine monophosphate，cAMP)和环鸟苷单磷酸(cyclic guanosine monophosphate，cGMP)水解为AMP和GMP而使其失活。在该家族中，cAMP专一性酶为磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4，PDE4)，其在炎症和免疫细胞中普遍存在。

cAMP是细胞中的关键第二信使。已知cAMP的浓度增加可抑制各种类型的炎症和免疫细胞中的促发炎反应，包括淋巴细胞、单核球细胞、巨噬细胞、嗜中性白血球、嗜酸性白血球、嗜碱性白血球和肺部上皮细胞等。

然而，磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4，PDE4)会使cAMP的浓度下降，而使得其抑制各种类型的炎症和免疫细胞中的促发炎反应的效果降低，导致发炎性及过敏性疾病容易发生。目前已知磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4，PDE4)活性的提高与某些发炎性及过敏性疾病有关，例如哮喘、慢性支气管炎、肺气肿、异位性皮肤炎、荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、干癣、类风湿性关节炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、急性呼吸窘迫症候群和多发性硬化症等。

因此，现仍亟需一种用来抑制磷酸二酯酶4活性的医药组合物及其制备用途，来降低患者体内的磷酸二酯酶4的活性，避免其影响免疫系统的功能，进而达到治疗与磷酸二酯酶4活性相关疾病的功效。

发明内容

有鉴于上述课题，本发明的目的为提供一种用来抑制磷酸二酯酶4活性的医药组合物及其制备用途，使用该医药组合物能够降低个体体内的磷酸二酯酶4的活性，避免其影响免疫系统的功能，进而达到治疗磷酸二酯酶4介导疾病的功效。

为达上述目的，本发明提供一种用于治疗罹患磷酸二酯酶4(phosphodiesterase4，PDE4)介导疾病的患者的医药组合物，包括有效剂量的利博西林(Ribociclib)以及医药上可接受的载体。

为达上述目的，本发明另提供一种利博西林用于制备治疗罹患磷酸二酯酶4介导疾病的患者的医药组合物的用途，其中医药组合物包括有效剂量的利博西林以及医药上可接受的载体。

为达上述目的，本发明又提供一种用于抑制磷酸二酯酶4(phosphodiesterase 4，PDE4)的活性的医药组合物，包括有效剂量的利博西林(Ribociclib)以及医药上可接受的载体。

在一个实施例中，磷酸二酯酶4介导疾病系为急性肺损伤、急性呼吸窘迫症候群、干癣、慢性阻塞性肺病、肺纤维化、肝损伤、脂肪性肝炎、肝纤维化、心肌梗塞、休克、中风、血管炎、败血症、炎症性肠病、类风湿性关节炎、全身性红斑性狼疮或异位性皮肤炎。

在一个实施例中，利博西林系抑制嗜中性白血球的活性来治疗磷酸二酯酶4介导疾病。

在一个实施例中，利博西林是通过抑制一磷酸二酯酶4路径来治疗磷酸二酯酶4介导疾病。