[发明专利]三环二萜天然产物Vinigrol或其药物组合物在制备抗癌药物中的用途

说明书

本发明提供了三环二萜天然产物Vinigrol或其药物组合物在制备抗癌药物中的用途，本发明所述的三环二萜天然产物Vinigrol或其药物组合物在体外表现出了良好的抗癌活性，如作用于肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌和肾癌细胞系均表现出抗癌活性，可以抑制癌细胞的增殖，且对正常细胞毒副作用小，是一种有潜力的抗癌药物，在癌症治疗领域具有良好的应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种三环二萜天然产物Vinigrol或其药物组合物在制备抗癌药物中的用途。

背景技术

癌症是世界上人类死亡的主要原因之一，其发病率和死亡率的不断增高以及年轻化趋势严重威胁着人类的健康和生命。在我国，平均每分钟就有6人确诊为癌症，平均每5名癌症患者就有3人死亡。其中男性发病率最高的是肺癌，其次为胃癌、肝癌。女性发病率最高的是乳腺癌，其次为肺癌、结直肠癌。而在所有癌症中，生存率最低的为胰腺癌、肺癌。

Vinigrol是一种三环二萜天然产物。自1987年发现天然化合物以来，由于其包含两个顺式稠合环系和一个八元环桥构成的独特三环骨架结构，吸引了全球各地的实验室对该天然化合物的全合成的研究。

Vinigrol的全合成技术已经较为成熟，但对该化合物的生理活性的研究尚不全面。已知的生理活性包括降血压、抗血小板凝集、收缩平滑肌、肿瘤坏死因子抑制剂、提高免疫力等，因此可以作为降血压、治疗内源性休克、炎症的药物。目前，还未见对Vinigrol在抗癌活性方面的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种三环二萜天然产物Vinigrol或其药物组合物在制备抗癌药物中的用途。

为达到此发明目的，本发明采用以下技术方案：

本发明提供了具有式I结构的三环二萜天然产物Vinigrol(Cas NO.111025-83-3)或其药物组合物在制备抗癌药物中的用途；

在本发明中，发现Vinigrol在体外表现出了良好的抗癌活性(如对肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌、肾癌具有抗性)，可以抑制癌细胞的增殖，且对正常细胞毒副作用小，是一种有潜力的抗癌药物。

优选地，所述抗癌药物为抑制真核生物癌症细胞增殖的药物。

优选地，所述抗癌药物为用于治疗癌症的药物。

优选地，所述癌症为肝癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、膀胱癌、宫颈癌或肾癌中的任意一种。

本发明的三环二萜天然产物Vinigrol可以利用现有技术的分离提取方法获得或者可以利用现有技术中全合成的手段来合成。

优选地，本发明所述三环二萜天然产物Vinigrol为真菌(禾谷漆斑菌Myrotheciumsp.ZLW0801-19)的发酵产物。

在本发明中，所述真菌为漆斑菌属(Myrothecium sp.)禾谷漆斑菌(Myrotheciumgramineum)，命名为Myrothecium sp.ZLW0801-19，保藏号为CGMCC NO.19039，保藏单位为：中国科学院微生物研究所，保藏时间为：2019年12月13日。

优选地，所述三环二萜天然产物Vinigrol是将禾谷漆斑菌Myrotheciumsp.ZLW0801-19的发酵产物，经过硅胶柱层析、中低压液相ODS柱层析和高效液相色谱分离制备而来，纯度为99％。

本发明中所述三环二萜天然产物Vinigrol或其药物组合物可以用于多种剂型的抗癌药物的制备，所述抗癌药物的剂型包括但不限于普通压制片、分散片、肠溶片、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、乳剂、散剂、口服液或注射剂中的任意一种。

优选地，所述注射剂包括小水针剂、输液剂或冻干粉针剂。