[发明专利]老鹳草素在制备用于治疗维生素D不足和/或缺乏疾病的药物中的用途在审

专利信息
申请号: 202010023284.1 申请日: 2020-01-09
公开(公告)号: CN111067915A 公开(公告)日: 2020-04-28
发明(设计)人: 陈鹏;沈志强;张莉;李璠;杨仁华;何波 申请(专利权)人: 昆明医科大学
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P3/02;A61P19/10;A61P3/10;A61P19/08
代理公司: 北京睿博行远知识产权代理有限公司 11297 代理人: 龚家骅
地址: 650031 云南省昆明*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 老鹳草 制备 用于 治疗 维生素 不足 缺乏 疾病 药物 中的 用途
【说明书】:

发明提供老鹤草素在制备用于治疗维生素D不足和/或缺乏疾病的药物中的用途,属于生物医药技术领域,老鹳草素不仅能够提高维生素D不足和/或缺乏机体的血清钙、磷水平,降低碱性磷酸酶水平;而且可通过调节维生素D‑FGF‑23‑Klotho轴因子改善骨代谢指标BAP、TRAP5b、BGP水平,使成骨细胞VDR基因和/或蛋白的表达量上调,从而改善因维生素D不足和/或缺乏所导致的疾病。本发明还提供一种用于治疗维生素D不足和/或缺乏疾病的药物,包含老鹳草素。本发明还提供老鹳草素和橙皮苷在制备用于治疗骨质疏松症合并糖尿病的药物中的用途,老鹳草素和橙皮苷的联和使用能够明显降低患者血糖。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域,具体涉及老鹳草素在制备用于治疗维生素D 不足和/或缺乏疾病的药物中的用途。

背景技术

大戟科植物叶下珠(Phyllanthus urinaria L.)又名珍珠草、夜合草、阴阳草、真珠草,为大戟科叶下珠属一年生草本植物。叶下珠具有抗病毒、保肝抗炎、降血糖和胆固醇、抗氧化和抗菌等生物和药理活性,因而被用来治疗腹泻、痢疾、肝炎、水肿、小儿疳积、急性结膜炎、口疮和抗生素耐药化脓性感染。叶下珠的酚类物质是上述生物和药理活性的主要有效物质,老鹳草素(geraniin,Ge)是其中的一种多酚类化合物,化学结构见图1,近年的研究表明老鹳草素具有多种药理活性:(1)抗氧化,体内外的实验均表明老鹳草素可清除氧自由基、羟自由基和超氧自由基等;(2)抗肿瘤:老鹳草素可以抑制转化生长因子等活性,会吓死肿瘤的迁移、侵袭、抗凋亡能力减弱,抑制肿瘤生长,甚至加速肿瘤细胞凋亡; (3)抗病毒及抗菌活性。老鹳草素易溶于水、甲醇、乙醇等强极性溶剂,用加热回流的方法提取容易被分解为没食子酸、六羟基联苯二甲酸、鞣花酸、柯里拉京、云实酸和云实素,同时光、热不稳定,极易在光热环境中降解,所以老鹳草素的制取工艺中应尽可能避免光和热。

发明内容

本发明的目的在于一种老鹤草素的用途,老鹳草素能够提高维生素D不足和/或缺乏机体的血清钙、磷水平,降低碱性磷酸酶水平;而且可通过调节维生素D-FGF-23-Klotho轴因子改善骨代谢指标BAP、TRAP5b、BGP水平,从而改善因维生素D不足和/或缺乏所导致的疾病。

本发明为实现上述目的所采取的技术方案为:

老鹳草素在制备用于治疗维生素D不足和/或缺乏疾病的药物中的用途。

维生素D是一种激素而不是维生素,称之为维生素D内分泌系统。维生素 D系统包括维生素D、参与维生素D代谢的酶以及维生素D作用的受体(Vitamin D Receptor,VDR);当机体内的维生素D不足和/或缺乏后会导致多种疾病的发生,如佝偻病、骨质软化病、骨质疏松症以及手足痉挛症等。老鹳草素不仅能够提高维生素D不足和/或缺乏机体的血清钙、磷水平,降低碱性磷酸酶水平;而且可通过调节维生素D-FGF-23-Klotho轴因子25(OH)VD3、1,25(OH)VD3、 FGF-23、Klotho水平,改善维生素D异常的代谢,从而改善骨代谢指标骨特异性碱性磷酸酶(BAP)、抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRAP5b)、骨钙素(BGP)水平,从而改善因维生素D不足和/或缺乏所导致的疾病。且机体对老鹳草素不良反应小,本发明充分挖掘传统医学在防治疾病中的重要应用,为维生素D不足和/或缺乏疾病的治疗寻找了一条新途径。

根据本发明一实施方式,老鹳草素为老鹳草素单体和/或老鹳草素盐。

根据本发明一实施方式,老鹳草素通过调节维生素D-FGF-23-Klotho轴因子 25(OH)VD3、1,25(OH)VD3、FGF-23、Klotho水平,改善维生素D异常的代谢。

根据本发明一实施方式,老鹳草素使骨密度增加。

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