[发明专利]作为17-HSD1抑制剂的在位置16(17)具有缩合的吡唑环的雌甾-1,3,5(10)-三烯化合物

权利要求书

1.式(I)的化合物

其中

R1和R2各自独立地选自H和卤素；

(i)R3选自H和C1-4烷基，并且

R4选自

-可选地被OH取代的C1-6-烷基；

--(CH₂)_n-R5，其中n是1至3且R5为3元至7元的脂环；

-4元至7元的未取代饱和脂环或包含一个选自氮、硫和氧的杂原子的4元至7元未取代杂环；

-5元部分不饱和杂环或芳族杂环和6元饱和杂环，所述5元部分不饱和杂环或芳族杂环包含1至3个选自氮和氧的杂原子，并且可选地被一个或两个选自卤素、CN、C1-4-烷基、C1-3-(全)卤代烷基、OH、C1-3-烷氧基、C(O)N(C1-3-烷基)₂的取代基取代，所述6元饱和杂环包含1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子并且可选地被一个或两个独立地选自卤素、CN、C1-4-烷基、C1-3-(全)卤代烷基、OH和C1-3-烷氧基的取代基取代；

-5元未取代的不饱和或芳族杂环，其包含1至3个独立地选自氮、硫和氧的杂原子；

-5元不饱和或芳族杂环和6元饱和杂环，所述5元不饱和或芳族杂环包含1至3个独立地选自氮和氧的杂原子，并且可选地被一个或两个独立地选自卤素、CN、C1-4-烷基、C1-3-(全)卤代烷基、OH、C1-3-烷氧基、C(O)N(C1-3-烷基)₂的取代基取代，所述6元饱和杂环含有1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子并且可选地被一个或两个独立地选自卤素、CN、C1-4-烷基、C1-3-(全)卤代烷基、OH和C1-3-烷氧基的取代基取代；

-苯基，6元不饱和或芳族杂环和6元饱和杂环，所述6元不饱和或芳族杂环包含1至3个独立地选自氮、硫和氧的杂原子，并且可选地被1至5个独立地选自卤素、CN、C1-4-烷基、C1-3-(全)卤代烷基、OH、氧代、C1-3-烷氧基、吗啉代、C(O)N(C1-3-烷基)₂的取代基取代，所述6元饱和杂环具有1至3个选自氮、氧和硫的杂原子，可选地被C1-4-烷基取代；和

-6元饱和杂环，其包含1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子并且可选地被1至3个独立地选自卤素、CN、C1-4-烷基、C1-3-(全)卤代烷基、OH、氧代和C1-3-烷氧基的取代基取代，或两个相邻的取代基可以形成5元或6元的饱和稠环；

或者

(ii)R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成基团，所述基团选自：4元至7元饱和杂环，其包含所述氮原子和可选的一个选自氮、氧和硫包括磺酰基的附加杂原子，并且可选地被选自以下的取代基取代：卤素、CN、甲基、C1-3-(全)卤代烷基、OH、氧代、C1-3-烷氧基，和4元至7元的脂环或具有1至3个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至7元饱和杂环，其可选地被C1-4-烷基取代；

或者

(iii)R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成基团，所述基团选自：包含所述氮原子的4元至7元饱和杂环，并且所述饱和杂环与饱和或不饱和的4元至7元脂环或具有1至3个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至7元杂环形成稠环或螺环；

如果同时仅存在氢H¹和H²中的一个，氢H¹和H²所连接的吡唑环中双键的位置基于氢H¹和H²中哪一个存在而确定

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ia)

其中式(Ia)的R1、R2、R3、R4和R5如权利要求1中所定义，

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中

-R1选自H、F和Cl，

-R2选自H、F和Cl，并且

-R3、R4和R5如权利要求1中所定义，

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中

-R1选自H、F和Cl，

-R2是H或F，并且

-R3、R4和R5如权利要求1中所定义，

或其药学上可接受的盐。