[发明专利]用于治疗抑郁症的多潘立酮组合物和方法

说明书

本发明描述了多潘立酮与普拉克索或其药学上可接受的盐或溶剂化物的组合，可用于治疗包括重性抑郁障碍在内的抑郁障碍。

相关申请

本申请要求于2018年12月27日提交的美国临时专利申请号62/785,606、于2019年1月2日提交的美国临时专利申请号62/787,614、及于2019年3月12日提交的美国临时专利申请号62/817，162的权益，将这些申请的全部内容并入本文中。

技术领域

本发明属于抑郁症治疗领域。

发明目的

本发明包括药物组合物和组合(包括固定剂量组合)及其用于治疗抑郁症的用途，特别是包括多巴胺受体拮抗剂5-氯-1-(1-[3-(2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮(多潘立酮)或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其与(S)-6-丙基氨基-4，5，6，7-四氢-1，3-苯并噻唑-2-胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物组合用于治疗抑郁症。

定义

“CGI”：临床疗效总评量表(Clinical Global Impression)

“CNS”：中枢神经系统

“IR”：组合物活性成分的速释

“ER”：组合物活性成分的缓释

“GI”：胃肠

“AE”：副作用

“DSM-5”：《精神障碍诊断与统计手册(第五版)》(Diagnostic and StatisticalManual of Mental Disorders，5^thedition)

“HAMD”：汉密尔顿抑郁量表(Hamilton Depression Rating Scale)

“MADRS”：蒙哥马利-艾森贝格抑郁量表(Montgomery and Asberg DepressionRating Scale)

“MDD”：重性抑郁症(Major Depressive Disorder)

“MAOI”：单胺氧化酶抑制剂(Monoamine oxidase inhibitors)

“NIMH”：美国家心理卫生研究所(National Institute of Mental Health)

“PD”：帕金森病(Parkinson’s Disease)

“持续性抑郁障碍(Persistent depressive disorder)”：也被称为“精神抑郁症(dysthymia)”

“PMDD”：经前焦虑性障碍(Premenstrual Dysphoric Disorder)

-“每单位形式的有效多潘立酮剂量”：是指每单位形式的多潘立酮或其药学上可接受(或称为可药用)的盐或溶剂化物的剂量，相当于每单位形式的2mg～120mg的多潘立酮主要成分。

-“多潘立酮的有效日剂量”：是指每日多潘立酮或其药学上可接受的盐或溶剂化物的剂量，相当于每日4mg～120mg的多潘立酮主要成分。

-“普拉克索(pramipexole)”：作为包括游离碱的活性成分的(S)-6-丙基氨基-4，5，6，7-四氢-1，3-苯并噻唑-2-胺((S)-6-propylamino-4，5，6，7-tetrahydro-1，3-benzothiazole-2-amine)、及其药学上可接受的盐和溶剂化物，除非另外明确指出。