[发明专利]作为治疗剂的GLi1抑制剂在审
申请号: | 201980089373.1 | 申请日: | 2019-11-19 |
公开(公告)号: | CN113316577A | 公开(公告)日: | 2021-08-27 |
发明(设计)人: | W·J·格林利;J·范德里;X·黄;J·萨尔泽;N·肖迪 | 申请(专利权)人: | 纽约大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/18;C07D487/04;C07D519/00;A61P25/00;A61P35/00;A61K31/407 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 董志勇 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 治疗 gli1 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
m为整数1或2;
n为整数1或2;
p为整数0、1或2;
R1选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、杂环基、羟基(C1-C6烷基)、烷氧基(C1-C6烷基)、-OH和氧杂环丁烷基;
R2为C1-C6烷基;
环A代表任选取代有一个或多个R3的芳基、任选取代有一个或多个R3的杂芳基或任选取代有一个或多个R3的C4-C8环烷基;和
环B和环C形成双环杂芳基、双环杂环基或双环环烷基部分,每个任选取代有一个或多个R4;
其中
每个R3独立地选自卤素、-NO2、-CN、任选取代有一个或多个R5的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基(C1-C6烷基)、羟基(C1-C6烷氧基)、烷氧基(C1-C6烷基)、烷氧基(C1-C6烷氧基)、氨基(C1-C6烷基)、-CONH2、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH-OH、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-SO2R7、-SO2OR7、-SO2N(R7)2、环丙基乙炔基、任选取代有一个或多个R6的芳基、任选取代有一个或多个R6的杂芳基、任选取代有一个或多个R6的杂环基和任选取代有一个或多个R6的C3-C8环烷基;
每个R4独立地选自卤素、-NO2、-CN、任选取代有一个或多个R5的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基(C1-C6烷基)、羟基(C1-C6烷氧基)、烷氧基(C1-C6烷基)、烷氧基(C1-C6烷氧基)、氨基(C1-C6烷基)、-CONH2、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH-OH、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-SO2R7、-SO2OR7、-SO2N(R7)2、环丙基乙炔基、任选取代有一个或多个R6的芳基、任选取代有一个或多个R6的杂芳基、任选取代有一个或多个R6的杂环基、任选取代有一个或多个R6的C3-C8环烷基、任选取代有一个或多个R6的芳氧基、任选取代有一个或多个R6的杂芳氧基、任选取代有一个或多个R6的杂环氧基、任选取代有一个或多个R6的环烷氧基、2-羟基-3-甲氧基丙氧基、(2-甲氧基乙氧基)甲基和2-(3-(丁-3-炔-1-基)-3H-双吖丙啶-3-基)乙氧基;或两个R4基团当附接至同一个碳原子时形成=O;
每个R5独立地选自卤素、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基(C1-C6烷氧基)、烷氧基(C1-C6烷氧基)、-SO2R7、-SO2OR7和-SO2N(R7)2;
每个R6独立地选自卤素、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OH、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基;和
每个R7独立地选自氢、C1-C6烷基、苯基或甲苯基。
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