[发明专利]麻醉剂的稳定制剂和相关剂型

权利要求书

1.一种自乳化系统的药物制剂，其包括：

治疗有效量的活性剂，其选自阿法沙龙、阿法多龙、醋溴酚、别孕酮、依他龙(孕烷醇酮)、加奈索酮、羟基二酮、米奈索酮、Org20599、Org21465、孕酮代谢物、四氢脱氧皮质酮、它们的各种盐形式和衍生物；

一种或多种表面活性剂；

一种或多种乳液稳定剂；和

一种或多种油类增溶剂，其中所述药物制剂在接触水性介质时自乳化成乳液。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中神经活性类固醇麻醉剂的量为所述制剂总重量的0.01-10％。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述一种或多种油类增溶剂是脂肪酸、脂肪酸酯或其组合。

4.根据权利要求3所述的药物制剂，其中所述脂肪酸是椰子油、棕榈仁油、大豆油、油酸、橄榄油或其组合；并且所述脂肪酸酯为中链(C6-C12)甘油三酯或甘油二酯。

5.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述一种或多种表面活性剂是Kolliphor HS、Tween 20、Tween 80、Span 20、Span 80、磷脂、N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱氨酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-半胱氨酸、N-(全反式-视黄酰基)-L-高半胱氨酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-高半胱氨酸、N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱亚磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-半胱亚磺酸、维生素E TPGS或其组合。

6.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述一种或多种乳液稳定剂是磷脂、DSPE-PEG和/或胆汁酸、它们的衍生物和它们的盐或其组合。

7.根据权利要求6所述的药物制剂，其中所述磷脂是卵磷脂或卵磷脂酰胆碱。

8.根据权利要求1所述的药物制剂，还包含一种或多种选自水、醇或醚的亲水性共溶剂。

9.根据权利要求1所述的药物制剂，还包含一种或多种选自冰片、卵磷脂、紧密连接蛋白-1、封闭剂、三纤维素、cereport、TAT、瑞加德松和bsAB的渗透增强剂。

10.根据权利要求1所述的药物制剂，进一步包含固体载体，其选自由以下组成的组：磷酸氢钙、乳糖、葡萄糖、果糖、甲基纤维素、HPMC、乙基纤维素、硬脂酸镁、交联羧甲基纤维素钠、淀粉、麦芽糊精、环糊精、葡聚糖和其混合物。

11.根据权利要求9所述的制剂，其中所述固体载体以所述制剂总重量的10-50％(w/w)的量存在。

12.一种在有需要的患者中诱导或维持无意识状态的方法，包括：向所述患者施用权利要求1所述的药物制剂。

13.一种混合胶束系统的药物制剂，其包括：

治疗有效量的神经活性类固醇麻醉剂或镇静剂，其选自阿法沙龙、阿法多龙、醋溴酚、别孕酮、依他龙(孕烷醇酮)、加奈索酮、羟基二酮、米奈索龙、Org20599、Org21465、孕酮代谢物和四氢脱氧皮质酮，及其药学上可接受的衍生物、盐和前药形式，

一种或多种表面活性剂，

一种或多种乳液稳定剂或渗透性增强剂，和

溶剂。

14.根据权利要求12所述的药物制剂，其中麻醉剂的量为所述制剂总重量的0.01-10％。