[发明专利]吡咯并嘧啶化合物的治疗用途及其固体药物组合物

权利要求书

1.一种固体药物组合物，其包括式I化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐，以及稀释剂、黏合剂、润湿剂和崩解剂，

其中，所述式I化合物选自所述式I化合物的量选自2～15％wt；

所述稀释剂选自微晶纤维素、甘露醇或其混合物，所稀释剂的量选自75～95％wt；

所述黏合剂选自羟丙基纤维素，所述黏合剂的量选自1.0～5.0％wt；

所述润湿剂选自十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁或其混合物，所述润湿剂的量选自0.05～1.0％wt；

所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠，所述崩解剂的量选自1.5～4.5％wt。

2.如权利要求1所述的固体药物组合物，其中所述式I化合物的量选自3～10％wt。

3.如权利要求2所述的固体药物组合物，其中所述式I化合物的量选自3～8％wt。

4.如权利要求3所述的固体药物组合物，其中所述式I化合物的量选自3.5～6％wt。

5.如权利要求1所述的固体药物组合物，所述稀释剂的量选自80～90％wt。

6.如权利要求1所述的固体药物组合物，所述稀释剂的量选自85～95％wt。

7.如权利要求6所述的固体药物组合物，所述稀释剂的量选自85～90％wt。

8.如权利要求1所述的固体药物组合物，其中所述稀释剂选自微晶纤维素和甘露醇的混合物，其中微晶纤维素和甘露醇的重量比选自1:1～5:1。

9.如权利要求8所述的固体药物组合物，其中微晶纤维素和甘露醇的重量比选自1.2:1～3.5:1。

10.如权利要求9所述的固体药物组合物，其中微晶纤维素和甘露醇的重量比选自1.5:1～2.5:1。

11.如权利要求1所述的固体药物组合物，所述黏合剂的量选自2.0～4.0％wt。

12.如权利要求1所述的固体药物组合物，其中所述润湿剂的量选自0.1～0.5％wt。

13.如权利要求1所述的固体药物组合物，其中所述崩解剂的量选自2.0～4.0％wt。

14.如权利要求1项所述的固体药物组合物，进一步包括润滑剂，所述润滑剂选自硬脂酸镁，所述润滑剂的量选自0.4～1.5％wt。

15.如权利要求14项所述的固体药物组合物，其中所述润滑剂的量选自0.5～1％wt。

16.如权利要求1所述的固体药物组合物，所述固体药物组合物包括：

3.4～4.6％wt的式I化合物；

55～60％wt的微晶纤维素；

26～32％wt的甘露醇；

2.0～4.0％wt的羟丙基纤维素；

0.1～0.5％wt的十二烷基硫酸钠；

2.0～4.0％wt的交联羧甲基纤维素钠；和

任选的0.5～1％wt的硬脂酸镁。

17.如权利要求1所述的固体药物组合物，所述固体药物组合物包括：

4.2％wt的式I化合物；

58.3％wt的微晶纤维素；

29.4％wt的甘露醇；

4.0％wt的羟丙基纤维素；

0.1％wt的十二烷基硫酸钠；

3.0％wt的交联羧甲基纤维素钠；和

任选的1.0％wt的硬脂酸镁。