[发明专利]具有PDE9A抑制活性的化合物及其药物用途有效
| 申请号： | 201980081125.2 | 申请日： | 2019-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN113166161B | 公开（公告）日： | 2023-10-27 |
| 发明（设计）人： | 林采祚;吴珖锡;李政铉;李圭亮;金洛贞;李柄晧;徐浩源;金洙希;崔埈瑛;李美英;李周姬 | 申请（专利权）人： | 韩国化学研究院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P7/00;A61P9/04;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人： | 钟锦舜;石宝忠 |
| 地址： | 韩国大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 pde9a 抑制 活性 化合物 及其 药物 用途 | ||
1.一种由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐，
[化学式1]
在化学式1中，
A是未取代或被一个或多个卤素取代的苯基、未取代或被一个或多个卤素取代的C1-5直链或支链烷基、未取代或被一个或多个卤素取代的3至6元环烷基、或未取代或被一个或多个卤素取代的3至6元杂环烷基，
R1和R2各自独立地是-H、卤素、-NO2、-CF3、未取代或被一个或多个卤素取代的苯基、未取代或被一个或多个卤素取代的C1-5直链或支链烷基、或未取代或被一个或多个卤素取代的C1-5直链或支链烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
A是苯基、未取代或被一个或多个卤素取代的C1-5直链或支链的烷基、或未取代或被一个或多个卤素取代的3-6元杂环烷基，并且
R1和R2各自独立地是-H、卤素、-NO2、-CF3、苯基、未取代或被一个或多个卤素取代的C1-5直链或支链烷基、或未取代或被一个或多个卤素取代的C1-5直链或支链烷氧基。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
A是苯基、并且
R1和R2各自独立地是-H、卤素、-NO2、-CF3、-CH3、-C(CH3)3、或苯基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是
6-((苯并[d]噁唑-2-基甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((苯并[d]噁唑-2-基甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-氟苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-氯苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-溴苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((苯并[d]噁唑-2-基甲基)硫基)-1-(4,4-二氟环己基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((苯并[d]噁唑-2-基甲基)硫基)-1-(四氢-2H-硫代吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((苯并[d]噁唑-2-基甲基)硫基)-1-环丙基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((苯并[d]噁唑-2-基甲基)硫基)-1-异丙基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((苯并[d]噁唑-2-基甲基)硫基)-1-环己基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(4,4-二氟环己基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-硫代吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-环己基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-环丙基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-异丙基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((1-(苯并[d]噁唑-2-基)乙基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((1-苯并[d]噁唑-2-基)乙基)硫基)-1-(4,4-二氟环己基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((1-苯并[d]噁唑-2-基)乙基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-(4,4-二氟环己基)-6-((1-(6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)乙基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((1-(6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)乙基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-((1-(6-甲基苯并[d]噁唑-2-基)乙基)硫基)-1-(四氢-2H-硫代吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-苯基-6-(((5-苯基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((4-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-(叔丁基)苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((4-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-硝基-6-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5,7-二氯苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5,7-二甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-甲氧基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-甲氧基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-苯基-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-苯基-6-(((5-(三氟甲基)苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-(4,4-二氟环己基)-6-(((6-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-(4,4-二氟环己基)-6-(((5-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-(4,4-二氟环己基)-6-(((4-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-氯-6-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(4,4-二氟环己基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-(4,4-二氟环己基)-6-(((4-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-(叔丁基)苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(4,4-二氟环己基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5,7-二氯苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(4,4-二氟环己基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-(4,4-二氟环己基)-6-(((5,7-二甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-(4,4-二氟环己基)-6-(((5-甲氧基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-(4,4-二氟环己基)-6-(((6-甲氧基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
1-(4,4-二氟环己基)-6-(((5-(三氟甲基)苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((6-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((4-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-氯-6-硝基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((4-甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5-(叔丁基)苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5,7-二氯苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，
6-(((5,7-二甲基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮，或
6-(((6-甲氧基苯并[d]噁唑-2-基)甲基)硫基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮。
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